Ретарпен таблетки инструкция по применению. Инструкция по применению ретарпен (retarpen)

Ретарпен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Retarpen

Код ATX: J01CE08

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin)

Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.

Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.

Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2-4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).

Информация о производителе медикамента

Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).

Инструкция по применению

Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.

Описание и состав

Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.

Аспекты фармакодинамики

Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.

В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция . После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1-2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.

Распределение . Порядка 50-55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3-0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.

Биотрансформация . Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.

Элиминация . До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85-95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.

Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.

Информация об основном действующем компоненте

Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.

Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:

• стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
• стрептококков;
• пневмококков;
• коринебактерий;
• клостридий;
• актиномицетов;
• возбудителей гонореи;
• трепонем.

Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.

Показания к применению

Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:

• рожистое воспаление;
• острое и латентное течение сифилиса;
• болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
• тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
• пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).

Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:

• ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
• сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
• рожистого воспаления.

Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.

Перечень противопоказаний и ограничений к использованию

Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).

С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.

Особенности дозировки

Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.

• взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
• дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
• дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.

Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.

Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.

Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.

Возможные нежелательные реакции

Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:

• кандидозы;
• обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
• расстройства стула;
• боль, отек в месте инъекции.

Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.

Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.

С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.

Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.

При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.

Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.

Совместимость с алкоголем

Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.

Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.

На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.

После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:

• головные боли;
• приливы потливости;
• повышение температуры;
• тремор;
• боли в мышцах и суставах;
• тошнота и рвота;
• колебания артериального давления;
• повышение ритма сердцебиения.

Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.

При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.

При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.

При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.

В день инъекции (и последующие 24-48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 4 года.

Прекращение терапии

Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.

Аналоги

Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:

• Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
• Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.

Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.

Цена и где купить

В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.

Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.

Ретарпен – антибиотический препарат из группы пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления инъекционного раствора.

1 флакон содержит активное вещество – бензатина бензилпенициллин:

• Ретарпен 1,2 – 1,2 млн МЕ (по 10 мл во флаконах, 1 или 100 флаконов в картонных коробках);
• Ретарпен 2,4 – 2,4 млн МЕ (по 15 мл во флаконах, 1 или 50 флаконов в картонных коробках).

Показания к применению

Ретарпен назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию препарата микроорганизмами, таких как:

• Пинта, фрамбезиия;
• Сифилис (в качестве монотерапии);
• Острый тонзиллит, скарлатина.

Также препарат применяют для профилактики в следующих случаях:

• Повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
• Раневые инфекции;
• Рецидивы рожи;
• Инфекции после экстракции зубов или при тонзиллэктомии.

Противопоказания

Применение Ретарпена противопоказано при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (пециллинам и цефалоспоринам).

Препарат следует назначать с осторожностью, если у больного:

• Псевдомембранозный колит;
• Склонность к аллергическим реакциям;
• Почечная недостаточности.

Применять Ретарпен беременным женщинам можно только в случае, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости назначения препарата кормящим женщинам следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят глубоко внутримышечно (внутривенное введение запрещено).

При сифилисе Ретарпен взрослым назначают:

• Для превентивного лечения – однократно 2,4 млн МЕ;
• При первичном – 2 инъекции с интервалом 7 дней по в дозировке 2,4 млн МЕ;
• При раннем скрытом и вторичном – 3 инъекции с интервалом 7 дней по 2,4 млн МЕ.

Для профилактической терапии ребенка, рожденного больной сифилисом матерью, не проходившей лечение, Ретарпен назначают по 3 инъекции с интервалом 7 дней в дозе 5000 МЕ/кг массы тела. Дозировку нужно разделить пополам и вводить в разные ягодицы. Для профилактической терапии ребенка в связи с серорезистентностью или недостаточным лечением матери вводят 2 инъекции с интервалом 7 дней.

Для лечения пинты и фрамбезии (эндемических трепонематозов) назначают:

• Детям – однократно по 1,2 млн МЕ;
• Взрослым – по 2,4 млн МЕ.

При других инфекциях (раневые инфекции в острой фазе, рожа, скарлатина, острый тонзиллит) в зависимости от тяжести состояния назначают:

• Детям младше 12 лет – каждые 3 дня по 600 тыс. МЕ или каждые 2-4 недели по 1,2 млн МЕ;
• Взрослым – 1 раз в неделю 1,2 млн МЕ или 2,4 млн МЕ.

Для профилактики развития повторных атак после острой ревматической лихорадки Ретарпен применяют 1 раз в 3 недели:

• Детям с массой тела меньше 25 кг – по 600 тыс. МЕ;
• Детям с массой тела больше 25 кг – по 1,2 млн МЕ;
• Подросткам и взрослым – по 2,4 млн МЕ.

Продолжительность профилактики устанавливается врачом индивидуально.

При назначении препарата больным с нарушениями функции почек возможна коррекция режима дозирования, определяемая величиной клиренса креатинина:

• При КК 10-50 мл в минуту – 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы;
• При КК меньше 10 мл в минуту – 25-50%.

Взрослым для профилактики рецидивов рожи при сезонных рецидивах ежегодно назначают 1 раз в 4 недели по 2,4 млн МЕ в течение 3-4 месяцев. При частых рецидивах препарат вводят 1 раз в 3-4 недели по 2,4 млн МЕ на протяжении 2-3 лет. Детям назначают 1 раз в 2 недели по 600 тыс. МЕ или каждые 3-4 недели по 1,2 млн МЕ.

Взрослым для профилактики инфекций после экстракции зубов или тонзиллэктомии препарат вводят каждые 1-2 недели до полного выздоровления по 2,4 млн МЕ, детям – по 600 тыс. МЕ.

Побочные действия

При применении Ретарпена возможно развитие аллергических реакций: затруднения дыхания, крапивницы, болей в суставах, лихорадки, эксфолиативного дерматита, ангионевротического отека, многоформной эритемы, анафилаксии.

При терапии сифилиса может развиться реакция Яриша-Герскгеймера, что связано с высвобождением эндотоксинов.

Во время лечения Ретарпеном возможны такие реакции со стороны отдельных систем и органов:

• Система кроветворения. Часто – обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система. Часто – стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз; редко – умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
• Прочее. Редко – острый интерстициальный нефрит; при продолжительном применении может развиваться суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение бета-лактамных антибиотических препаратов в высоких дозировках, особенно при почечной недостаточности, может стать причиной энцефалопатии (судороги, двигательные расстройства, нарушение сознания).

У детей могут развиваться местные реакции на введение Ретарпена.

Особые указания

Препарат нельзя вводить подкожно, эндолюмбально, внутривенно и внутриполостно.

При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена могут отмечаться нарушения в виде преходящего чувства тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание этого, перед внутримышечным введением, нужно провести аспирацию для выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Если при терапии венерических болезней есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и затем на протяжении 4 месяцев следует проводить микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможности возникновения грибковых заболеваний во время терапии рекомендуется дополнительно принимать витамины С и группы В, а при необходимости – леворин и нистатин.

При назначении препарата больным, придерживающимся диеты с ограничением потребления соли, нужно учитывать, что содержание натрия на 600 тыс. МЕ Ретарпена составляет 0,24 ммоль или 5,5 мг.

При развитии любых аллергических реакций введение препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Во время терапии могут развиваться тяжелые аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока). При указании на повышенную чувствительность к пенициллину в анамнезе препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаях отмечалась перекрестная аллергическая реакция между цефалоспоринами и пенициллинами, в связи с чем при указании на аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе назначение пенициллинов противопоказано.

Нужно учитывать, что применение Ретарпена в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При одновременном применении Ретарпена отмечается:

• Антагонизм действия – бактериостатические антибиотики (линкозамиды, хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины);
• Синергизм действия – бактерицидные антибиотики (циклосерин, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин, аминогликозиды).

При одновременном применении с аллопуринолом увеличивается риск развития кожной сыпи (аллергические реакции).

Аналоги

Аналогами Ретарпена являются по активному веществу – Бензициллин-1, Бициллин-1, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности препарата – 4 года.

В упаковке 5 флаконов по 1,2МЕ. Действующее вещество Бензатина бензилпенициллин. Производитель: Pfizer (по лицензии США) Индия. Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Penidure 1,2 млн. МЕ. Если Ваш запрос поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Не одно десятилетие в арсенале инфекционистов, венерологов, урологов, ревматологов и педиатров достойное место занимает препарат Penidure (полный Ретарпен). Главное его действующее вещество - бензатина бензилпенициллин - способно подавлять размножение бактерий. Преимуществом этого антибиотика является его способность накапливаться в организме и оказывать воздействие на болезнетворные микроорганизмы длительное время.

Рекомендацию купить Ретарпен (Penidure) часто слышат пациенты, которым был поставлен диагноз «сифилис». Препарат успешно применяется для лечения этого «популярного» венерического заболевания с середины прошлого столетия. В Европе, Америке и странах Африки именно он стал ведущим средством в борьбе с этой заразной и коварной болезнью, опасной серьёзными последствиями (третичный сифилис) в случае отсутствия адекватного лечения. Причиной заболевания являются бактерии бледная трепонема, которые могут попасть в организм при половом контакте с уже заражённым партнёром, а также при переливании крови. Сифилис также может передаваться ребёнку во времени беременности от больной матери.

Какие заболевания лечит Penidure (полный аналог Ретарпена):

Антибиотик Penidure/Ретарпен также эффективен при лечении скарлатины, заболевания, от которого сто лет назад умирали тысячи людей различного возраста. Данный препарат, способный убивать бактерии стрептококков, вызывающих скарлатину, тонзиллиты и рожистые воспаления, назначается и детям.

Ревматизм - ещё одно серьёзное последствие атаки организма колониями стрептококковых бактерий. Эта болезнь, которая часто развивается в виде осложнения после инфекционного заболевания, поражает не только суставы, но и сердце, кожу и мозг. Отёчность и боли в суставах - лишь внешние проявления ревматизма. Инъекции препарата, как правило, назначаются для профилактики рецидивов ревматизма.

Инструкция по применению препарата Penidure:

Объективное решение о необходимости применения антибиотиков должен принять врач, который определит, в каком количестве нужно купить Ретарпен или его полный аналог Penidure, а также назначит дозу и схему лечения. Как правило, при лечении первичного сифилиса назначают 1-2 инъекции, при запущенном заболевании, на стадии третичного сифилиса, курс лечения может достигать 5 недель по 1-2 амп. еженедельно. При лечении скарлатины и острых тонзиллитов взрослым пациентам вводится 1-2 инъекции в неделю, детям - по 0,6 млн МЕ 1 раз в 3 дня или ежедневно.

💊 Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп

🏥 Купить Пенидуре (Penidure, Ретарпен 1,2 млн МЕ №5 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России

💰 Доступные цены Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп.

Прежде чем купить Penidure 1,2 млн. МЕ в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Наименование: РЕТАРПЕН, Sandoz

фармакодинамика. Бензатин бензилпенициллин — это бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также относительно Treponema spp. К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат используют для лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное воздействие.
Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T½ обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию лекарства вплазме крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет ≈55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация лекарства незначительна. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, за 8 сут выводится до 33% введенной дозировки.

Состав и форма выпуска

пор. д/п сусп. д/ин. 2400000 МЕ фл., №50

№ UA/4005/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016

Показания

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый тонзиллит;
• скарлатина;
• рожа (хроническая), эризипелоид;
• инфицированные раны и раны от укусов;
• сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).

Профилактика (используется только как профилактическое средство):

• ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
• постстрептококковый гломерулонефрит;
• скарлатина (после контакта с больным);
• рецидивы рожи;
• сифилис (после контакта с больным).

Применение

перед введением нужно собрать у пациента анамнез переносимости лекарства и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен используют только в/м!
Для приготовления суспензии надлежит ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Применять только свежеприготовленную суспензию, которую надлежит взболтать в течение 20с и ввести срочно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций надлежит менять место введения. Нужно провести аспирацию непосредственно перед введением лекарства, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место надлежит вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение. 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.
Первичный сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед.
Длительность предупреждения устанавливают индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 3-4 нед в течение 2-3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. В основном, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2400000 МЕ.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Противопоказания

гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), надлежит применять водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.

Побочные эффекты

аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при использовании бензатина бензилпенициллина.
В нечастых случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия. В нечастых случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.
Другие: реакции в месте введения. Длительное использование антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.
Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.

Особые указания

препарат используют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов надлежит проверить на переносимость лекарства. При назначении лекарства больным сахарным диабетом нужно учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.
Надлежит с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.
При появлении аллергических реакций терапию нужно прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными лекарствами и кортикостероидами.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne ). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.
При длительном лечении препаратом предлогается периодический контроль показателей крови и функции почек.
При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес нужно проводить микроскопические и серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом использовании Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У заболевших сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера возможно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 нед.
При длительном лечении препаратом надлежит учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.
При наличии тяжелой и персистирующей диареи нужно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае надлежит срочно прекратить введение лекарства и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Период беременности икормления грудью. Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестна.

Взаимодействия

пенициллиновые препараты, оказывающие бактерицидное воздействие, не надлежит использовать в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с иными антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое воздействие или какой-либо дополнительный результат. Отдельные компоненты терапевтической комбинации нужно назначать в полной дозе (дозировка более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое воздействие).
Надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
При одновременном использовании повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.
Использование бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не надлежит смешивать с иными инъекционными р-рами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном использовании существует риск появления брадикардии.
Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

Передозировка

использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.