Utilizarea diazepexului în practica neurologică. Diazepex - instrucțiuni, indicații, compoziție, mod de aplicare Lamotrigină și diazepex utilizarea combinată

farmacodinamica. Diazepamul este un medicament psihotrop din clasa benzodiazepinelor cu efect pronunțat sedativ, anti-anxietate, anticonvulsivant și relaxant muscular; are si efect hipnotic.

În SNC, diazepamul acționează asupra receptori specifici benzodiazepina, strâns legată funcțional de receptorii acidului gamma-aminobutiric (GABA), principalul mediator inhibitor al sistemului nervos central, prin urmare, ca urmare a acțiunii diazepamului, efectul inhibitor al GABA asupra sistemului nervos central este îmbunătățit.

Diazepamul acționează asupra receptorilor sistemului limbic și ai cortexului cerebral, manifestând efecte sedative și anxiolitice. Acțiunea relaxantă musculară și anticonvulsivă a diazepamului este asociată cu capacitatea sa de a reduce activitatea focarelor epileptogenice în toate părțile creierului, precum și cu efectul său inhibitor asupra reflexelor măduvei spinării. Diazepamul nu are practic niciun efect asupra receptorilor sistemului autonom periferic sistem nervosși nu provoacă tulburări extrapiramidale.

Farmacocinetica

Tablete. Diazepamul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, atingând Cmax în plasmă în aproximativ 30-90 de minute. Gradul său de absorbție este ridicat (75%).

Diazepamul se leagă de proteinele plasmatice (98-9%), se dizolvă bine în lipide, traversează cu ușurință BHE și bariera placentară.

Medicamentul trece și în laptele matern. Volumul aparent de distribuție este de 1-2 l/kg greutate corporală.

Medicamentul este metabolizat în ficat cu formarea de metaboliți activi - N-desmetildiazepam, temazepam și oxazepam.

T ½ de diazepam - până la 24 de ore T ½ din principalul metabolit al diazepamului - N-desmetildiazepam - poate ajunge la 100 de ore și, prin urmare, efectul terapeutic al medicamentului este prelungit. Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Cu utilizarea repetată, diazepamul se acumulează în organism. Creșterea T ½ la nou-născuți, vârstnici și pacienți cu boli hepatice; în insuficiența renală, modificările sunt mici.

Soluție injectabilă

Absorbţie. Absorbția diazepamului depinde de calea sa de administrare. Odată cu administrarea / m, medicamentul este complet absorbit, dar diazepamul nu este întotdeauna absorbit mai repede decât în ​​cazul administrării orale.

Distributie. Nivelul de legare a diazepamului și a metaboliților săi de proteinele plasmatice este ridicat (diazepam - 98%). Diazepamul este cunoscut a fi foarte solubil în lipide. Diazepamul și metaboliții săi traversează BHE și bariera placentară și pătrund, de asemenea, în laptele matern (aproximativ 1/10 din concentrația din plasma sanguină a mamei).

Metabolism. Diazepamul este metabolizat în principal în ficat cu formarea de metaboliți activi farmacologic - N-desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.

reproducere. Eliminarea diazepamului constă în două faze. Prima fază indică distribuția sa rapidă în organism, a doua fază indică o eliminare pe termen lung, care durează 1-2 zile.

T ½ din medicament poate dura 2-5 zile, deoarece metabolitul său activ, desmetildiazepam (nordiazepam), circulă în organism.

La utilizarea repetată a diazepamului, se observă acumularea de diazepam și desmetildiazepam. Înainte de a ajunge la o stare de echilibru, pot trece 2 săptămâni, iar concentrația metabolitului poate chiar depăși nivelul de diazepam.

Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Clearance-ul diazepamului este de 20-30 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale. T ½ din diazepam și metaboliții săi este crescută la nou-născuți, vârstnici și la pacienții cu boli hepatice. În insuficiența renală, T ½ practic nu se modifică.

Injecțiile in/m pot determina o creștere a activității CPK plasmatice atunci când nivelul maxim este atins la 12-24 ore de la administrare. Acest lucru trebuie luat în considerare în diagnosticul diferențial al infarctului miocardic.

Absorbția prin injecție intramusculară este variabilă (în special din partea mușchilor fesieri). Această metodă de administrare trebuie utilizată atunci când administrarea orală sau intravenoasă nu este posibilă sau recomandată.

Nu există nicio relație între concentrația de diazepam și metaboliții săi în plasma sanguină și efectul terapeutic.

INDICAȚII

tablete

Pentru tratamentul pe termen scurt al anxietății, neliniștii și insomniei.

Pentru a opri spasmele musculare și durerile asociate cu un proces patologic local sau cu boli cefalorahidiane.

Pentru a preveni o stare de spasmă și reapariția convulsiilor.

În cazul sindromului de sevraj la alcool.

Pentru premedicație în timpul operațiilor chirurgicale.

Soluție injectabilă

Stări de anxietate și frică sau simptomele acestora.

Sindromul de sevraj la alcool.

Convulsii de diverse etiologii, status epilepticus, convulsii febrile.

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru premedicație înainte de operații chirurgicale.

APLICARE

tablete. Dozele și durata tratamentului sunt determinate individual în funcție de vârsta și severitatea bolii.

Anxietate și neliniște. Adulților li se prescrie de obicei 2,5 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 30 mg.

La insomnie se aplica 5-15 mg la culcare.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, medicamentul se utilizează 1-5 mg la culcare pentru a preveni terorile nocturne și mersul pe jos în timpul somnului.

A preveni spasme musculare se aplică 2,5-15 mg/zi, împărțind în mai multe prize unice. Cu spasme cerebrale, adulților li se prescriu 2,5-60 mg / zi.

Doza zilnică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani este de 5 mg; la vârsta de 12 până la 18 ani - 10 mg (maximum 40 mg / zi). Doza zilnică este împărțită în 2 prize. Dacă este necesar, tableta poate fi zdrobită și adăugată în suc sau altă băutură sau alimente semi-lichide, de exemplu, pulpă de măr, terci.

sindrom de sevraj la alcool. 10 mg de 3-4 ori în prima jumătate a zilei, în a doua - 5 mg de 3-4 ori pe zi. Medicamentul poate fi prescris și 5-20 mg o dată, care, dacă este necesar, se repetă la fiecare 2-4 ore.

Epilepsie(în tratament complex). 2,5-60 mg/zi, împărțit în mai multe prize unice.

Pentru premedicatie. 5-20 mg; copiii (sub 18 ani) folosesc 200-300 mcg/kg greutate corporală. Doza maximă pentru copiii sub 12 ani este de 10 mg, pentru copiii sub 18 ani - 20 mg.

Pacienți vârstnici și debili numiți nu mai mult de jumătate din dozele recomandate.

Pacienți cu insuficiență renală și hepatică dozele sunt reduse.

Soluție injectabilă. Doza este stabilită individual în funcție de indicația de utilizare și de severitatea bolii.

Odată cu administrarea / m, medicamentul este absorbit lent. Viteza recomandată de administrare IV este de 0,5-1 ml/min sau 2,5-5 mg/min.

În caz de frică severă Diazepamul se administrează intramuscular sau intravenos în doză de până la 10 mg, dacă este necesar, repetându-se administrarea la fiecare 4 ore.

Pentru a oferi un efect sedativînainte de proceduri chirurgicale sau medicale minore, medicamentul este injectat în vene mari la 10-20 mg timp de 2-4 minute; pentru premedicație - în / în 100-200 mcg / kg greutate corporală.

Pentru prevenirea convulsiilor la adulți diazepamul se administrează intravenos la 10-20 mg la o rată de 5 mg/min. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 30-60 de minute. Un alt regim presupune administrarea mai frecventă a dozelor mai mici sau administrarea intramusculară.

Dozele pentru copiii cu administrare intravenoasă sau intramusculară a medicamentului sunt de 200-300 mcg/kg greutate corporală sau 1 mg pentru fiecare an de viață. Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 3 mg/kg greutate corporală.

Pentru spasme musculare Diazepamul se administrează intramuscular sau intravenos în doză de 10 mg la fiecare 4 ore.

Sunt necesare doze mari pentru a elimina tetania. În acest caz, adulților și copiilor li se prescrie medicamentul intravenos la 100-300 mcg / kg greutate corporală la fiecare 1-4 ore.

În sindromul de sevraj alcoolic sever, se administrează 10 mg diazepam intramuscular sau intravenos, în unele cazuri doza putând fi crescută.

Copii. Se aplică copiilor începând cu a 30-a zi de viață.

CONTRAINDICAȚII

• Hipersensibilitate la benzodiazepine în istorie.
• Un atac acut de glaucom cu unghi închis sau glaucom cu unghi deschis dacă pacientul nu primește terapie adecvată.
• Miastenia gravis.
• Depresie respiratorie, insuficienta respiratorie acuta.
• Apnee de somn.
• Insuficiență hepatică severă.
• Intoxicaţie medicamenteși substanțe psihotrope.
• Intoxicație cu alcool, intoxicație acută cu substanțe care deprimă sistemul nervos central.
• Primele 30 de zile de viață ale nou-născuților din cauza insuficienței funcției hepatice.
• Trimestrul I și III de sarcină.
• perioada de alaptare.
• Nu este destinat pentru tratamentul fobiilor, obsesiilor și psihozelor cronice.
• Nu utilizați ca monoterapie pentru tratamentul depresiei sau depresiei asociate cu anxietate, frică, deoarece astfel de pacienți pot dezvolta tendințe suicidare.

EFECTE SECUNDARE

cel mai comun efecte secundare sunt somnolența, oboseala, sindromul de dependență, precum și tromboza și tromboflebita la locul injectării. Aceste efecte sunt adesea observate la începutul tratamentului și, de obicei, dispar odată cu continuarea tratamentului.

Următoarele reacții adverse sunt date în conformitate cu clasificarea sistemelor de organe, precum și cu frecvența de apariție (MedDRA): foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100 până la<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Din partea sistemului nervos: adesea - somnolență; rareori - tulburări de coordonare, cefalee, amețeli, tremor, leșin, vertij, amnezie, disartrie, imobilitate.

Din partea psihicului: rar - confuzie, depresie, nervozitate, paranoia, dorinta sexuala deprimata sau crescuta, sindrom de dependenta; reacții paradoxale (de exemplu, anxietate acută, frică, halucinații, tonus muscular crescut, insomnie sau tulburări de somn, coșmaruri, agresivitate, comportament inadecvat).

Din tractul digestiv: rar - constipație, greață, modificări ale activității glandelor salivare, salivație crescută.

Din organul vederii: rar - vedere încețoșată, diplopie, nistagmus.

Din partea sistemului cardiovascular: rar - hipotensiune arterială, bradicardie, colaps cardiovascular; foarte rar – stop cardiac.

Din sistemul urinar: rar - incontinență, retenție urinară.

Din partea laterală a pielii: rar - urticarie, erupții cutanate.

Din sistemul respirator: rar - scurtarea respiratiei, apnee.

Din sistemul hepatobiliar: foarte rar - icter.

Din sistemul sanguin: foarte rar - neutropenie.

Indicatori de laborator: foarte rar - activitate crescută a transaminazelor și fosfatazei alcaline.

Tulburări generale și reacții la locul injectării: adesea - oboseală crescută; frecvența este necunoscută - tromboză și tromboflebită la locul injectării; durere locală, eritem, sensibilitate la locul injectării (în cazul injectării intramusculare), sughiț.

Pentru a reduce riscul de tromboflebită și tromboză venoasă, injecția nu trebuie administrată în vene mici. Trebuie evitată în special injecția în artere sau spațiul perivascular.

Bătrânii și pacienții cu insuficiență hepatică sunt mai sensibili la efectele adverse menționate mai sus. Se recomandă revizuirea regulată a terapiei și, dacă este necesar, întreruperea utilizării cât mai curând posibil.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Diazepamul parenteral nu trebuie utilizat la pacienții cu modificări organice ale creierului (în special ateroscleroză) sau insuficiență pulmonară cronică. Cu toate acestea, în cazuri excepționale sau când se tratează un pacient într-un spital, diazepamul poate fi administrat parenteral în doze reduse. În / în medicamentul se administrează lent, fără a depăși viteza de 1 ml (5 mg) / min. Este necesar să se evite introducerea soluției medicamentului în artere sau spațiu perivascular. Când este administrat intramuscular, medicamentul trebuie injectat adânc în mușchi. Nu adăugați alte soluții sau medicamente la medicament în seringă sau sistemul de perfuzie! După administrarea intravenoasă, medicamentul acționează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp, nu este recomandat pentru terapia de întreținere.

Utilizarea diazepamului trebuie cântărită cu atenție la pacienții cu detresă respiratorie și vigilență redusă din cauza riscului de depresie respiratorie.

Pentru pacienții cu insuficiență pulmonară cronică sau boală hepatică cronică, poate fi necesară o reducere a dozei; trebuie utilizat cu prudență și în insuficiența renală, deși timpul de înjumătățire prin eliminare al diazepamului nu se modifică.

Diazepamul poate provoca amnezie. De obicei, această afecțiune apare la câteva ore după utilizarea medicamentului, prin urmare, pentru a reduce riscul, pacienților ar trebui să li se ofere 7-8 ore de somn neîntrerupt.

La utilizarea benzodiazepinelor pot apărea reacții paradoxale, cum ar fi anxietate, excitabilitate, nervozitate, agresivitate, paranoia, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, comportament inadecvat și alte manifestări comportamentale negative. Dacă apar aceste simptome, medicamentul trebuie întrerupt. Aceste simptome sunt cele mai frecvente la copii și la vârstnici.

Dependența se poate dezvolta odată cu utilizarea benzodiazepinelor. Riscul este crescut la pacienții care folosesc medicamentul timp îndelungat sau îl folosesc în doze mari, la pacienții cu antecedente de predispoziție la consumul excesiv de alcool și droguri. Dacă s-a dezvoltat dependența fizică de benzodiazepine, la întreruperea tratamentului vor apărea simptome de sevraj. Acestea includ dureri de cap, dureri musculare, anxietate crescută, tensiune, confuzie, nervozitate. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: pierderea simțului realității, depersonalizare, amorțeală a membrelor, sensibilitate crescută la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii epileptice. Odată cu încetarea terapiei pe termen lung / în timpul terapiei, este necesară o reducere treptată a dozei.

O atenție deosebită trebuie acordată la utilizarea diazepamului injectabil la pacienții vârstnici, la pacienții sever debilitați și la pacienții cu insuficiență cardiorespiratorie, deoarece există riscul de apnee și/sau stop cardiac. Utilizarea concomitentă a barbituricelor, alcoolului și a altor deprimante ale SNC crește severitatea efectului inhibitor asupra funcțiilor cardiorespiratorii, crește riscul de apnee.

Alcoolul benzilic conținut în soluție poate provoca daune ireversibile nou-născuților, în special celor prematuri. În astfel de cazuri, soluția injectabilă este utilizată numai atunci când nu este disponibilă nicio altă alternativă terapeutică.

În cazul terapiei de lungă durată, se recomandă verificarea regulată a testului de sânge și a funcției hepatice.

Benzodiazepinele sunt prescrise copiilor numai după o evaluare amănunțită a necesității utilizării lor; durata tratamentului trebuie să fie minimă.

În practica pediatrică, se folosesc doze minime pentru a evita efectele secundare periculoase (apnee sau somnolență prelungită).

Trebuie utilizat cu prudență în porfirie.

Nu utilizați diazepam în obstetrică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. Nu există date despre siguranța medicamentului în timpul sarcinii. Unele studii sugerează un risc crescut de anomalii congenitale asociate cu utilizarea benzodiazepinelor în primul trimestru de sarcină, astfel că utilizarea acestora este contraindicată. Medicamentul nu trebuie utilizat în ultimul trimestru de sarcină.

Dacă diazepamul este prescris unei femei, aceasta ar trebui să fie conștientă de necesitatea de a consulta un medic cu privire la întreruperea medicamentului în caz de planificare a unei sarcini sau dacă se suspectează sarcina.

Diazepamul este excretat în laptele matern, prin urmare, în timpul alăptării, utilizarea sa este interzisă.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau a altor mecanisme. Pacienții trebuie informați că diazepamul, precum și alte medicamente din acest grup, pot afecta capacitatea pacientului de a îndeplini sarcini care necesită abilități speciale. Efectul sedativ al medicamentului, amnezia, capacitatea de concentrare afectată și funcția musculară afectată afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În timpul utilizării diazepamului, trebuie evitată munca asociată cu risc (lucrarea cu dispozitive tehnice, conducerea vehiculelor). In cazul somnului insuficient, atentia este si mai slabita. Pacienții trebuie informați că alcoolul poate crește reacțiile nedorite, așa că trebuie evitat în timpul terapiei.

INTERACȚIUNI

utilizarea concomitentă de diazepam și antihistaminice cu acțiune centrală, antipsihotice, relaxante musculare (baclofen, tizanidină), nabilonă, lofexidină, fenotiazină sau derivați ai acidului barbituric, narcotice, antidepresive (inhibitori MAO etc.), precum și cimetidină, disulfiram și alcool băuturile pot spori efectul sedativ asupra sistemului nervos central. Riscul de apnee crește, hipotensiunea arterială și slăbiciune musculară sunt posibile.

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu opiacee, efectul deprimant asupra respirației poate crește. Când este utilizat cu alte relaxante musculare, acțiunea este imprevizibilă, existând riscul de stop respirator.

Cu utilizarea concomitentă cu agenți antihipertensivi, efectul lor hipotensiv este îmbunătățit; Blocanții α-adrenergici pot crește efectul sedativ al diazepamului. Pacienții vârstnici necesită supraveghere specială.

Izoniazida, ritonavirul, amprenavirul cresc concentrația de benzodiazepine în plasma sanguină.

Dacă diazepamul intravenos este administrat concomitent cu orice analgezic narcotic (de exemplu, în stomatologie), medicamentul este recomandat să fie administrat după administrarea analgezicului, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de nevoile pacientului.

În studiile de farmacocinetică, s-au obținut date contradictorii privind interacțiunea diazepamului cu medicamentele antiepileptice.

Inhibitorii enzimelor hepatice (de exemplu cimetidină, fluvoxamină, fluoxetină, omeprazol) au capacitatea de a scădea clearance-ul benzodiazepinelor, sporind astfel efectul acestora. La rândul lor, inductorii enzimelor hepatice (de exemplu rifampicina) pot crește clearance-ul benzodiazepinelor.

Există rapoarte că benzodiazepinele interferează cu eliminarea fenitoinei.

Cu utilizarea simultană cu levodopa, severitatea acțiunii levodopei scade.

Când este utilizat concomitent cu digoxină, diazepamul poate reduce excreția renală, crescând astfel toxicitatea digoxinei.

Izoniazidul, disulfiramul, antihistaminicele și contraceptivele care conțin estrogen cresc, în timp ce rifampicina slăbește legarea diazepamului și a desmetildiazepamului de proteinele plasmatice, crescând astfel concentrația fracției de diazepam nelegat în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană cu alcool, sunt posibile reacții patologice. Efectul patologic al interacțiunii dintre diazepam și alcool nu depinde de cantitatea și tipul de alcool consumat.

Alcoolul poate fi luat nu mai devreme de 36 de ore după utilizarea diazepamului.

Medicamentele antifungice (ketoconazol) cresc, de asemenea, concentrația de benzodiazepine în plasma sanguină.

Supradozaj

benzodiazepinele se exprimă de obicei în depresia SNC, de la somnolență până la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie, deprimarea reflexelor și letargie. În cazuri mai severe, simptomele pot include hipotensiune arterială, depresie respiratorie, comă (rar) și deces (foarte rar).

Dacă a apărut o supradozaj pe cale orală, se efectuează imediat lavaj gastric, stimulare respiratorie și soluții perfuzabile.

Utilizarea dializei este limitată. Tratamentul este simptomatic, respirația, modificările pulsului și tensiunea arterială trebuie monitorizate. Hipotensiunea arterială este eliminată de metaraminol sau norepinefrină. Flumazenil, un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină, poate fi utilizat pentru a reduce depresia SNC. Pacienții care necesită o astfel de intervenție trebuie monitorizați îndeaproape într-un cadru spitalicesc. Se recomandă prudență atunci când se utilizează flumazenil la pacienții cu epilepsie tratați cu benzodiazepine.

CONDITII DE DEPOZITARE

tablete - la o temperatură care nu depășește 25 ° C;

soluție injectabilă - la frigider la o temperatură de 2-8 ° C.

Compus

substanta activa: diazepam;

2 ml soluție (1 fiolă) amestecată cu 10 mg diazepam,

Excipienți: acid benzoic (E 210), benzoat de sodiu (E 211), propilenglicol, alcool benzilic, alcool etilic 96%, apă pentru preparate injectabile

Forma de dozare

Injecţie.

Proprietăți fizice și chimice de bază: lichid transparent, culoare de la transparent la galben deschis cu o nuanță verde.

Grupa farmacologică

Anxiolitice. Derivați ai benzodiazepinelor. Cod ATX N05B A01.

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Diazepamul este un medicament psihotrop din clasa benzodiazepinelor cu efect pronunțat sedativ, anti-anxietate, anticonvulsivant și relaxant muscular, are și efect hipnotic.

În sistemul nervos central (SNC), diazepamul acționează asupra receptorilor specifici de benzodiazepină, care sunt strâns legați funcțional de receptorii acidului gamma-aminobutiric (GABA), principalul mediator inhibitor al SNC, prin urmare, ca urmare a acțiunii diazepamului, efectul inhibitor al GABA asupra SNC este sporit.

Diazepamul acționează asupra receptorilor sistemului limbic și ai cortexului cerebral, manifestând efecte sedative și anxiolitice. Efectele relaxante musculare și anticonvulsivante ale diazepamului sunt asociate cu capacitatea sa de a reduce activitatea mediului epileptogen din toate părțile creierului, precum și cu efectul său inhibitor asupra reflexelor măduvei spinării. Diazepamul nu are practic niciun efect asupra receptorilor sistemului nervos autonom periferic și nu provoacă tulburări extrapiramidale.

Farmacocinetica.

absorbţie

Absorbția diazepamului depinde de calea de administrare. Când este administrat, medicamentul este complet absorbit, dar diazepamul nu este întotdeauna absorbit mai repede decât atunci când este administrat oral.

distributie

Nivelul de legare a diazepamului și a metaboliților săi de proteinele plasmatice este ridicat (diazepam - 98%). Diazepamul este cunoscut a fi foarte solubil în lipide. Diazepamul și metaboliții săi traversează barierele hematoencefalice și placentare și trec, de asemenea, în laptele matern (aproximativ 1/10 din concentrația din plasma sanguină a mamei).

metabolism

Diazepamul este metabolizat în principal în ficat cu formarea de metaboliți activi farmacologic - N-desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.

concluzie

Eliminarea diazepamului constă în două faze. Prima fază indică distribuția sa rapidă în organism, a doua fază - o retragere pe termen lung, care durează 1-2 zile.

Timpul de înjumătățire al medicamentului poate dura 2-5 zile, deoarece metabolitul său activ, desmetildiazepam (nordiazepam), circulă în organism.

La administrarea repetată de diazepam, se observă acumularea de diazepam și desmetildiazepam. Poate dura până la 2 săptămâni pentru a ajunge la echilibru, iar concentrația metabolitului poate chiar depăși nivelul de diazepam.

Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați prin urină, în principal sub formă de conjugați.

Clearance-ul diazepamului este de 20-30 ml/min.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Timpul de înjumătățire al diazepamului și al metaboliților săi este crescut la nou-născuți, vârstnici și pacienți cu boli hepatice. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire prin eliminare practic nu se modifică.

Injecțiile intramusculare pot determina o creștere a activității CPK plasmatice atunci când nivelul maxim este atins după 12-24 ore de la administrare. Acest lucru trebuie luat în considerare în diagnosticul diferenţial al infarctului miocardic.

Absorbtia la administrare este variabila (in special muschii fesieri). Această metodă de administrare trebuie utilizată atunci când administrarea orală sau intravenoasă nu este posibilă sau recomandată.

Relația dintre concentrația de diazepam și metaboliții săi în plasma sanguină și efectul terapeutic al vidstuniya.

Indicatii

Stări de anxietate și frică sau simptomele acestora.

Sindromul de sevraj la alcool.

Convulsii de diverse etiologii, status epilepticus, convulsii febrile.

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru premedicație înainte de operații chirurgicale.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la benzodiazepine în istorie.
• Un atac acut de glaucom cu unghi închis sau glaucom cu unghi deschis dacă pacientul nu primește terapia adecvată.
• miastenia gravis gravitatie .
• Depresie respiratorie, insuficienta respiratorie acuta.
• Apnee de somn.
• Insuficiență hepatică severă.
• Intoxicatia cu droguri sau substante psihotrope.
• Intoxicație cu alcool, intoxicație acută cu substanțe care deprimă sistemul nervos central.
• Primele 30 de zile de viață ale nou-născuților din cauza insuficienței funcției hepatice.
• Trimestrul I și III de sarcină.
• perioada de alaptare.

Nu este destinat pentru tratamentul fobiilor, obsesiilor și psihozelor cronice.

Nu utilizați ca monoterapie pentru tratamentul depresiei sau depresiei, care este însoțită de anxietate, frică, deoarece astfel de pacienți pot dezvolta tendințe suicidare.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Utilizarea concomitentă de diazepam și antihistaminice cu acțiune centrală, antipsihotice, relaxante musculare (baclofen, tizanidină), nabilonă, lofexidină, fenotiazină sau derivați ai acidului barbituric, narcotice, antidepresive (inhibitori MAO etc.), precum și cimetidină, disulfiram și alcool. poate crește efectul sedativ asupra sistemului nervos central. Riscul de apnee crește, hipotensiunea arterială și slăbiciune musculară sunt posibile.

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu opiacee, efectul deprimant asupra respirației poate crește. Când este utilizat cu alte relaxante musculare, consecințele sunt imprevizibile, existând riscul de stop respirator.

Cu utilizarea concomitentă cu agenți antihipertensivi, efectul lor hipotensiv este îmbunătățit; α-blocantele pot spori efectul sedativ al diazepamului. Pacienții vârstnici au nevoie de supraveghere specială.

Izoniazida, ritonavirul, amprenavirul cresc concentrația de benzodiazepine în plasma sanguină.

Dacă diazepamul este administrat concomitent cu orice analgezic narcotic (de exemplu, în stomatologie), medicamentul se recomandă a fi administrat după administrarea analgezicului, doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de nevoile pacientului.

În studiile de farmacocinetică, s-au obținut date contradictorii privind interacțiunea diazepamului cu medicamentele antiepileptice.

Inhibitorii enzimelor hepatice (de exemplu, cimetidină, fluvoxamină, fluoxetină, omeprazol) au capacitatea de a scădea clearance-ul benzodiazepinelor, sporind astfel efectul acestora. La rândul lor, inductorii enzimelor hepatice (rifampicina) pot crește clearance-ul benzodiazepinelor.

Există rapoarte că benzodiazepinele afectează eliminarea fenitoinei.

La utilizarea concomitentă cu levodopa, efectul levodopa este redus.

Când este administrat concomitent cu digoxină, diazepamul poate reduce excreția renală, crescând astfel toxicitatea digoxinei.

Izoniazidul, disulfiramul, antihistaminicele și contraceptivele care conțin estrogeni cresc, în timp ce rifampicina slăbește legarea diazepamului și a desmetildiazepamului de proteinele plasmatice, crescând astfel concentrația fracției nelegate de diazepam în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană cu alcool, sunt posibile reacții patologice. Efectul patologic al interacțiunii dintre diazepam și alcool nu depinde de cantitatea și tipul de alcool consumat.

Alcoolul poate fi luat nu mai devreme de 36 de ore după utilizarea diazepamului.

Medicamentele antifungice (ketoconazol) cresc, de asemenea, concentrația de benzodiazepine în plasma sanguină.

Caracteristicile aplicației

Diazepamul parenteral nu trebuie utilizat la pacienții cu modificări organice ale creierului (în special ateroscleroză) sau cu insuficiență pulmonară cronică. Cu toate acestea, în cazuri excepționale sau când se tratează un pacient într-un spital, diazepamul poate fi administrat parenteral în doze mai mici. Pe cale intravenoasă, medicamentul se administrează lent, fără a depăși viteza de 1 ml (5 mg) / min. Este necesar să se evite introducerea soluției medicamentului în artere sau spațiu perivascular. Când este administrat, medicamentul trebuie injectat adânc în mușchi. Nu adăugați alte soluții sau medicamente la medicament, care se află în seringă sau în sistemul de perfuzie! După administrarea intravenoasă, medicamentul acționează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp, nu este recomandat pentru terapia de întreținere.

Utilizarea diazepamului trebuie cântărită cu atenție la pacienții cu detresă respiratorie și vigilență redusă din cauza riscului de depresie respiratorie.

Pentru pacienții cu insuficiență pulmonară cronică sau boală hepatică cronică, poate fi necesară o reducere a dozei și trebuie utilizată cu prudență și în insuficiența renală, deși timpul de înjumătățire prin eliminare al diazepamului nu se modifică.

Diazepamul poate provoca amnezie. Această afecțiune apare de obicei la câteva ore după utilizarea medicamentului, prin urmare, pentru a reduce riscul, pacienților ar trebui să li se ofere 7-8 ore de somn neîntrerupt.

La utilizarea benzodiazepinelor pot apărea reacții paradoxale, cum ar fi anxietate, agitație, nervozitate, agresivitate, paranoia, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, comportament inadecvat și alte manifestări comportamentale negative. Dacă apar aceste simptome, medicamentul trebuie întrerupt. Aceste simptome sunt cel mai adesea observate la copii și la pacienții vârstnici.

Dependența se poate dezvolta odată cu utilizarea benzodiazepinelor. Riscul este crescut la pacienții care folosesc medicamentul timp îndelungat sau îl folosesc în doze mari la pacienții cu antecedente de abuz de alcool și droguri. Dacă s-a dezvoltat dependența fizică de benzodiazepine, la întreruperea tratamentului vor apărea simptome de sevraj. Acestea includ dureri de cap, dureri musculare, anxietate crescută, tensiune, confuzie, nervozitate. În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: pierderea simțului realității, depersonalizare, amorțeală a membrelor, sensibilitate crescută la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii epileptice. În cazul întreruperii terapiei intravenoase pe termen lung, este necesară o reducere treptată a dozei.

O atenție deosebită trebuie acordată la utilizarea diazepamului injectabil la pacienții vârstnici, pacienți foarte debili și pacienți cu insuficiență cardiorespiratorie, deoarece există risc de apnee și/sau stop cardiac. Utilizarea concomitentă a barbituricelor, alcoolului și a altor deprimante ale SNC crește efectul inhibitor al funcției cardiorespiratorii, crește riscul de apnee.

Alcoolul benzilic conținut în soluție poate provoca daune ireparabile nou-născuților, în special celor prematuri. În astfel de cazuri, soluția injectabilă este utilizată numai atunci când nu există o alternativă terapeutică.

În cazul terapiei pe termen lung, este recomandabil să se verifice regulat hemoleucograma și funcția hepatică.

Benzodiazepinele sunt prescrise copiilor numai după o evaluare amănunțită a necesității utilizării lor; durata tratamentului trebuie să fie minimă.

În practica pediatrică, se folosesc doze minime pentru a evita efectele secundare periculoase (apnee sau somnolență prelungită).

Trebuie utilizat cu prudență în porfirie.

Nu utilizați diazepam în obstetrică.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Nu există date despre siguranța medicamentului în timpul sarcinii. Unele studii sugerează un risc crescut de anomalii congenitale asociate cu utilizarea benzodiazepinelor în primul trimestru de sarcină, astfel că utilizarea acestora este contraindicată. Medicamentul nu trebuie utilizat în ultimul trimestru de sarcină.

Dacă diazepamul este prescris unei femei, aceasta ar trebui să fie conștientă de necesitatea de a consulta un medic cu privire la întreruperea medicamentului atunci când planificați o sarcină sau dacă se suspectează sarcina.

Diazepamul se excretă în laptele matern, deci utilizarea sa este interzisă în timpul alăptării.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme.

Pacienții trebuie informați că diazepamul, ca și alte medicamente din acest grup, poate afecta capacitatea pacientului de a îndeplini sarcini care necesită abilități speciale. Efectul sedativ al medicamentului, amnezia, capacitatea redusă de concentrare și funcțiile musculare excitate afectează negativ capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În timpul utilizării diazepamului, trebuie evitată munca asociată cu risc (lucrarea cu dispozitive tehnice, conducerea vehiculelor). În cazul somnului insuficient, atenția slăbește și mai mult. Pacienții trebuie informați că alcoolul poate crește efectele secundare și, prin urmare, trebuie evitat în timpul tratamentului.

Dozaj si administrare

Doza este stabilită individual în funcție de indicațiile de utilizare și de severitatea bolii.

Când este administrat, medicamentul este absorbit lent. Viteza de administrare recomandată este de 0,5-1 ml/min sau 2,5-5 mg/min.

În caz de frică severă diazepamul se administrează intramuscular sau intravenos în doză de până la 10 mg, dacă este necesar, repetând introducerea la fiecare 4:00.

Pentru a oferi un efect sedativînainte de proceduri chirurgicale sau medicale minore, medicamentul este injectat în vene mari într-o doză de 10-20 mg timp de 2-4 minute pentru premedicație - intravenos 100-200 mcg / kg greutate corporală.

Pentru prevenirea convulsiilor la adulți diazepamul se administrează intravenos la 10-20 mg cu o viteză de 5 mg/min. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 30-60 de minute. Un alt regim de aplicare presupune administrarea mai frecventă a dozelor mai mici sau administrarea intramusculară.

Dozele pentru copiii cu administrare intravenoasă sau intramusculară a medicamentului sunt de 200-300 mcg/kg greutate corporală sau 1 mg pentru fiecare an de viață. Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 3 mg/kg.

Pentru spasme musculare diazepamul se administrează intramuscular sau lent intravenos, 10 mg la fiecare 4:00.

Sunt necesare doze mari pt eliminarea tetaniei. În acest caz, adulților și copiilor li se prescrie intravenos la 100-300 mcg/kg greutate corporală la fiecare 1-4 ore.

Pentru sindromul sever de sevraj la alcool Se administrează 10 mg diazepam intramuscular sau intravenos, în unele cazuri doza poate fi crescută.

Copii.

Se aplică copiilor de la 30 de zile de viață.

Supradozaj

O supradoză de benzodiazepine duce de obicei la deprimarea SNC, de la somnolență la comă. În cazurile ușoare, simptomele includ somnolență, confuzie, deprimarea reflexelor și letargie. În cazuri mai severe, simptomele pot include hipotensiune arterială, hipotensiune arterială, depresie respiratorie sau (rar) deces (foarte rar).

Dacă a apărut un supradozaj pe cale orală, efectuați imediat lavaj gastric, stimularea respirației, administrarea de soluții perfuzabile.

Utilizarea dializei este limitată. Tratamentul este simptomatic, respirația, modificările pulsului și presiunea trebuie monitorizate. Hipotensiunea arterială este eliminată de metaraminol sau norepinefrină. Flumazenil, un antagonist specific al receptorilor de benzodiazepină, poate fi utilizat pentru a reduce depresia SNC. Pacienții care necesită o astfel de intervenție trebuie monitorizați îndeaproape într-un cadru spitalicesc. Se recomandă prudență atunci când se utilizează flumazenil la pacienții cu epilepsie tratați cu benzodiazepine.

1 comprimat conține diazepam 2 sau 5 mg; 10 bucăți într-un blister, 2 blistere într-o cutie de carton.

efect farmacologic

Este un ligand al receptorilor de benzodiazepină, promovează eliberarea GABA și participarea acestuia la transmiterea sinaptică.

Farmacodinamica

Efectele calmante și anti-anxietate se datorează efectului asupra receptorilor de benzodiazepin ai sistemului limbic; relaxant muscular și anticonvulsivant - inhibarea reflexelor spinale.

Indicații pentru Diazepex

Anxietate, neliniste, tensiune, depresie, depresie; ca o componentă a tratamentului complex, este utilizat și pentru sindrom convulsiv, hipertensiune arterială, artrită reumatoidă, lombago, tumori maligne, menopauză, sindrom premenstrual, disalgomenoree, ulcer peptic al stomacului și duodenului, spasticitatea mușchilor scheletici, alcoolismul, leziuni.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, glaucom, miastenie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în primul trimestru de sarcină; pe durata tratamentului, este necesară suspendarea alăptării.

Efecte secundare

Somnolență, amețeli, slăbiciune, ataxie, cefalee; rar - tulburări de vedere, euforie, icter, gură uscată, greață, constipație, dificultăți de respirație, tahicardie, hipotensiune arterială, leucopenie, granulocitopenie, reacții alergice.

Interacţiune

Efectul este sporit de derivați de fenotiazină, barbiturice, inhibitori MAO, cimetidină, alcool.

Dozaj si administrare

interior. Pentru anxietate și anxietate: 2-5 mg de 2-4 ori pe zi.

Pentru afecțiuni spastice: 2-10 mg de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă pentru ambulatori este de 15 mg.

Copii sub 3 ani - 1-5 mg, 4-12 ani - 2-10 mg/zi, de obicei în 1-3 doze.

Supradozaj

Simptome: somnolență, inhibarea reflexelor, posibil - comă.

Tratament: simptomatic. Antidotul specific este flumazenil.

Masuri de precautie

Este prescris cu precauție pentru încălcări ale funcțiilor inimii, respirației, ficatului și rinichilor, leziuni organice ale creierului, pacienți vârstnici, copii. În timpul recepției, se recomandă evitarea muncii asociate cu riscul și viteza reacțiilor.

Condiții de păstrare a medicamentului Diazepex

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a Diazepex

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Forma de dozare

Tablete 5 mg

Compus

O tabletă conține

substanță activă - diazepam 5 mg,

excipienți: lactoză monohidrat, hidroxipropil amidon, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu, talc, stearat de magneziu.

Descriere

Comprimate rotunde, albe, cu suprafețe plane, teșite și crestate pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică

Psiholeptici. Anxiolitice. derivați de benzodiazepină. Diazepam

Cod ATX N05BA01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Când este administrat oral, aproximativ 75% din medicament este absorbit, nivelul maxim în plasma sanguină apare după 1-2 ore.98% din medicamentul absorbit se leagă de proteinele plasmatice.

Diazepamul este bine solubil în lipide și pătrunde ușor în bariera hemato-encefalică, acționând rapid asupra creierului. Efectul său inițial scade rapid, medicamentul este redistribuit către organe și țesuturi, urmat de depunerea în țesutul adipos.

În ficat, 98-99% din diazepam este metabolizat. Principalii metaboliți sunt nordiazepamul (în plasmă), oxazepamul (în urină) și temazepamul. Diazepamul și metaboliții săi traversează placenta și sunt excretați în laptele matern. Sub formă de glucuronide, metaboliții sunt excretați în principal prin urină, 10% - în fecale, 0,5-2% - în urină nemodificat.

Timpul de înjumătățire plasmatică la adulți este de 1-3 zile, la vârstnici - 100 de ore, la nou-născuți - 31 de ore, la sugari - 8-14 ore.

In hepatita acuta, timpul de injumatatire la adulti este prelungit la 2-4 zile, iar in ciroza hepatica se dubleaza.

Pacienți vârstnici: din cauza prelungirii timpului de înjumătățire, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, poate fi necesară o reducere a dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: deoarece excreția medicamentului are loc în principal prin rinichi, acesta trebuie utilizat cu prudență, cântărind cu atenție oportunitatea utilizării.

Pacienți cu insuficiență hepatică: din cauza prelungirii timpului de înjumătățire, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, poate fi necesară o reducere a dozei.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani: datorită creșterii efectului inhibitor asupra sistemului nervos central (SNC), dozele trebuie reduse. Pentru convulsii de diferite etiologii, se utilizează forma parenterală a medicamentului.

Farmacodinamica

DIAZEPEX® conține diazepam, un agent anxiolitic din grupa benzodiazepinelor. Are efect anxiolitic, relaxant muscular central, anticonvulsivant, sedativ și ușor hipnotic. Îmbunătățește efectul somniferelor, narcoticelor, neurolepticelor, analgezicelor, alcoolului.

Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu acidul gamma-aminobutiric (GABA), care este un mediator inhibitor în sistemul nervos central. Se știe că neuronii GABAergici inhibă activitatea neuronilor de alte tipuri. Medicamentul reduce activitatea enzimei GABA transaminazei, crescând astfel conținutul de GABA din creier. Pe de altă parte, sensibilitatea receptorilor la GABA crește. Toate acestea sporesc efectul inhibitor al neuronilor GABAergici asupra neuronilor de alte tipuri. Efectele sedative și hipnotice ale diazepamului și ale altor benzodiazepine sunt asociate cu inhibarea neuronilor noradrenergici și dopaminergici. Efectul anticonvulsivant și relaxant muscular se datorează inhibării neuronilor corespunzători centrilor corticali și măduvei spinării. Inhibarea proceselor de excitație în sistemul reticular ascendent duce la dezvoltarea unui efect anxiolitic.

Indicatii de utilizare

Tratament pe termen scurt pentru anxietate, neliniște și insomnie

Spasme musculare și dureri asociate cu un proces patologic local sau cu boli cefalorahidiane

Stări spastice și reapariția convulsiilor

sindrom de sevraj la alcool

Premedicația operațiilor chirurgicale

Anxioliticele nu sunt folosite pentru tratamentul zilnic al stresului cauzat de anxietate.

Dozaj si administrare

DIAZEPEX® se utilizează pe cale orală. Dozele sunt selectate individual pentru fiecare pacient.

Adulților li se recomandă să prescrie medicamentul, începând cu o doză de 2,5-5 mg (½-1 comprimat) de 1-2 ori pe zi, apoi crescând-o treptat. De obicei, o singură doză pentru adulți este de 5-10 mg (1-2 comprimate). În unele cazuri (cu excitare crescută, frică, anxietate), o singură doză poate fi crescută la 20 mg. Doza terapeutică zilnică se administrează în 2-3 prize. Doza zilnică maximă este de 60 mg.

Pentru tulburările de somn, adulților li se prescriu 5-10 mg la culcare.

Pacienții debilitati și vârstnici, precum și pacienții cu insuficiență hepatică și renală, tratamentul trebuie început cu jumătate din doza obișnuită pentru adulți, crescând-o treptat, în funcție de efectul obținut și de tolerabilitate.

Copiilor cu vârsta de 6 ani și peste li se prescrie 2,5-5 mg. Doza zilnică este de 5-10 mg.

Durata unui curs continuu de tratament nu trebuie să depășească 1 lună. Înainte de un al doilea ciclu de tratament, pauză trebuie să fie de cel puțin 3 săptămâni.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare sunt oboseala, somnolența și slăbiciunea musculară, care sunt dependente de doză și apar în principal la începutul tratamentului, dar se rezolvă de obicei cu continuarea tratamentului. Cu utilizarea cronică (chiar și la doze terapeutice), se poate dezvolta dependență fizică; întreruperea tratamentului poate provoca un sindrom de sevraj; De asemenea, a fost raportat abuz de benzodiazepine.

În cele ce urmează, reacțiile adverse menționate sunt ordonate conform clasificării sistemelor de organe și a bazei de date cu frecvență MedDRA: foarte rare (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Tulburari psihiatrice

În legătură cu utilizarea benzodiazepinelor, au fost descrise următoarele reacții paradoxale: anxietate, agitație, iritabilitate, agresivitate, delir, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament anormal. Aceste acțiuni sunt cel mai probabil să apară la copii și la pacienții mai în vârstă; atunci când apar, tratamentul trebuie întrerupt.

Cu frecvență necunoscută: confuzie, pasivitate emoțională, vigilență excesivă, depresie, creștere sau scădere a libidoului.

Tulburări ale sistemului nervos

Cu frecvență necunoscută: ataxie, disartrie, tulburări de vorbire, cefalee, tremor, amețeli. Amnezia anterogradă poate apărea la doze terapeutice, riscul apariției acesteia crește odată cu creșterea dozei. Efectele amnestice pot fi asociate cu un comportament inadecvat.

boli ale ochilor

Cu frecvență necunoscută: diplopie, vedere încețoșată.

Boli ale urechii și ale labirintului

Cu frecvență necunoscută: amețeli.

Tulburări cardiace

Cu frecvență necunoscută: insuficiență cardiacă, stop cardiac.

Tulburări vasculare

Hipotensiune arterială, depresie circulatorie.

Tulburări respiratorii, boli ale toracelui și mediastinului

Cu frecvență necunoscută: Depresie respiratorie, inclusiv insuficiență respiratorie.

Tulburări gastrointestinale

Cu frecvență necunoscută: greață, gură uscată sau saliva, constipație și alte tulburări gastro-intestinale.

Afecțiuni hepatice și biliare

Foarte rare: icter.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat

Cu frecvență necunoscută: reacții cutanate.

Tulburări renale și urinare

Cu frecvență necunoscută: incontinență urinară, retenție urinară.

Cercetare

Foarte rar: niveluri crescute ale transaminazelor și fosfatazei alcaline în sânge.

Necunoscut: aritmie.

Leziuni, intoxicații și complicații procedurale

Există raportări de căderi și fracturi la pacienții tratați cu benzodiazepine. Riscul acestor reacții adverse este mai mare la pacienții care folosesc simultan alte medicamente sedative (inclusiv băuturi alcoolice) și la pacienții vârstnici.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la diazepam sau la alți derivați de benzodiazepină sau la orice excipient al medicamentului

Glaucom acut cu unghi închis

Insuficiență respiratorie acută

Depresie respiratorie, apnee în somn

Disfuncție hepatică și renală severă

Fobii sau tulburări obsesive, psihoze cronice

miastenia gravis severă

Dependența de alcool (cu excepția cazurilor acute de sevraj de alcool) sau de alte deprimante ale SNC

Intoxicatii cu droguri sau substante psihotrope

Sarcina (trimestrul I) și alăptarea

Monoterapia pentru depresie sau anxietate asociată cu depresia; acest lucru poate duce la sinuciderea pacientului. Nu este destinat pentru tratamentul primar al bolilor mintale

Vârsta copiilor până la 6 ani

Interacțiuni medicamentoase

Când diazepamul este utilizat concomitent cu alte medicamente, pot apărea următoarele interacțiuni:

inhibitorii de monoaminoxidază, stricnina, corazolul, fenitoina și levodopa sunt antagoniști ai diazepamului;

substanțele care deprimă sistemul nervos central (alcool, tranchilizante, hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, antidepresive, antipsihotice, analgezice narcotice, opiacee, antihistaminice sedative etc.), cresc efectul diazepamului;

antiacidele pot întârzia, dar nu pot reduce absorbția diazepamului;

diazepamul poate reduce doza de fentanil necesară pentru inducerea anesteziei și poate reduce timpul de inconștiență;

izoniazida și disulfiramul pot încetini metabolismul și excreția diazepamului, ceea ce duce la o creștere a concentrației acestuia în plasma sanguină și la o creștere a efectului sedativ, precum și la o creștere a toxicității;

rifampicina poate crește excreția de diazepam și, ca urmare, poate reduce concentrația plasmatică a acestuia;

linezolid (inhibitor neselectiv al MAO) poate crește efectele centrale și toxicitatea diazepamului, de aceea se recomandă utilizarea la intervale de 2 săptămâni;

medicamente antihipertensive: diazepamul potențează acțiunea;

alfa-blocante și moxonidină: diazepamul sporește efectul sedativ;

agonistul alfa lofexidina, relaxantul muscular baclofen sau tizanidina, nabilona și cisaprida pot crește efectul sedativ al diazepamului;

medicamentele antivirale (amprenavir, ritonavir) pot crește efectul diazepamului, crescând riscul de depresie respiratorie;

medicamentele antifungice (fluconazol, itraconazol, ketoconazol) cresc concentrația plasmatică a diazepamului și sporesc efectul acestuia;

inhibitorii enzimelor hepatice (cimetidină, omeprazol, fluvoxamină și fluoxetină) reduc clearance-ul benzodiazepinelor. La rândul lor, inductorii enzimelor hepatice (rifampicina) acționează în sens invers, crescând clearance-ul;

contraceptivele orale pot crește efectul diazepamului.

Instrucțiuni Speciale

Risc de dependență

Dacă pacienții iau tranchilizante din grupul benzodiazepinelor pentru o perioadă lungă de timp sau în doze excesiv de mari, se poate dezvolta uneori dependență fizică sau psihică de droguri și dependență. Odată cu reducerea rapidă a dozei sau întreruperea bruscă a diazepamului, se poate dezvolta un sindrom de sevraj, care se caracterizează prin următoarele simptome de sevraj: anxietate, tremur, insomnie și, în cazuri severe, greață, delir, convulsii. Pentru a preveni dezvoltarea abstinenței, diazepamul trebuie întrerupt prin reducerea treptată a dozei.

Pentru a asigura utilizarea eficientă și sigură a diazepamului, pacienții trebuie avertizați împotriva creșterii neautorizate a dozei sau întreruperii medicamentului fără permisiunea unui medic.

Masuri de precautie

Pentru a preveni dezvoltarea dependenței, diazepamul este recomandat să fie utilizat numai pentru tratament pe termen scurt (nu mai mult de 4 săptămâni).

Diazepamul poate provoca amnezie, de obicei în câteva ore de la administrare. Riscul crește cu doze mai mari. Pentru a reduce riscul de amnezie anterogradă, trebuie asigurate 7-8 ore de somn neîntrerupt.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, deoarece în aceste cazuri este posibil să se reducă excreția și să crească efectul.

Utilizați cu precauție la pacienții cu glaucom!

La pacienții vârstnici, copii, precum și la pacienții cu leziuni organice ale creierului, efectul inhibitor al diazepamului asupra sistemului nervos central este mai pronunțat.

Se recomandă prudență atunci când se prescrie diazepam la pacienții cu depresie severă și tendințe probabile de suicid.

Pacienții cu insuficiență respiratorie cronică trebuie să utilizeze doze mai mici.

Pacienții cu probleme respiratorii și atenție redusă ar trebui să evalueze cu atenție utilizarea diazepamului din cauza amenințării depresiei respiratorii.

Diazepamul este prescris copiilor numai după o evaluare amănunțită a necesității utilizării; durata tratamentului trebuie să fie minimă, cu excepția unei indicații absolute (de exemplu, epilepsie).

Hipoalbuminemia poate potența efectul diazepamului.

În cazul tratamentului pe termen lung cu diazepam, numărul de celule sanguine și teste hepatice trebuie determinat periodic.

DIAZEPEX® conține lactoză. Pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Sarcina

În timpul sarcinii, DIAZEPEX® trebuie utilizat numai pentru indicații urgente, dacă efectul terapeutic așteptat justifică riscul unor posibile efecte toxice asupra fătului.

Studiile clinice au arătat că diazepamul traversează bariera placentară. Rezultatele unor studii separate indică faptul că utilizarea așa-numitelor „mici tranchilizante” (clordiazepoxid, diazepam, meprobamat) în primul trimestru de sarcină crește riscul de tulburări de organogeneză. Utilizarea regulată a benzodiazepinelor în timpul sarcinii poate duce la dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (anxietate, tremor, creșterea tonusului muscular), iar utilizarea în ultimele săptămâni de sarcină poate duce la deprimarea SNC.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Nu se recomandă prescrierea diazepamului în regim ambulatoriu persoanelor ale căror activități necesită o concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor motorii, deoarece poate provoca somnolență, slăbi memoria și poate reduce capacitatea de concentrare.

În procesul de tratament cu medicament, consumul de alcool este strict interzis.

Supradozaj

Simptome: confuzie prelungită, scăderea reflexelor, somnolență severă, tremor, bătăi lente ale inimii, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, vorbire neclară prelungită, dezechilibru, slăbiciune severă. Cu un supradozaj sever de diazepam, sunt posibile ataxie, hipotensiune arterială, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, comă (rar).

Odată cu utilizarea simultană a diazepamului cu alte medicamente care afectează sistemul nervos central sau alcoolul, simptomele unei supradozaj sunt mult mai pronunțate și pot fi fatale dacă victima nu primește un tratament adecvat.

Tratamentul constă în terapie de susținere și include inducerea vărsăturilor și administrarea orală de cărbune activat, lavaj gastric, administrarea de oxigen, administrarea de soluții perfuzabile cu numirea de diuretice eficiente (diureză forțată), administrarea intravenoasă de vasoconstrictoare (dopamină, norepinefrină), administrarea de flumazenil (antagonist al receptorilor de benzodiazepină).

Formular de eliberare și ambalaj

Tablete 5 mg.

10 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu.

Producător

SA „Grindeks” Sf. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letonia