Diazepex tablešu lietošanas instrukcija. Diazepex - zāļu apraksts, lietošanas instrukcijas, atsauksmes

1 tablete satur 2 vai 5 mg diazepāma; 10 gab blisterī, 2 blisteri kartona kastītē.

farmakoloģiskā iedarbība

Tas ir benzodiazepīnu receptoru ligands, veicina GABA atbrīvošanos un tā līdzdalību sinaptiskajā transmisijā.

Farmakodinamika

Nomierinošā un prettrauksmes iedarbība ir saistīta ar ietekmi uz limbiskās sistēmas benzodiazepīna receptoriem; muskuļu relaksants un pretkrampju līdzeklis - mugurkaula refleksu kavēšana.

Diazepex indikācijas

Trauksme, nemiers, spriedze, depresija, depresija; kā kompleksās ārstēšanas sastāvdaļu lieto arī konvulsīvā sindroma, arteriālās hipertensijas, reimatoīdā artrīta, lumbago, ļaundabīgo audzēju, menopauzes, premenstruālā sindroma, disalgomenorejas, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, skeleta muskuļu spasticitātes, alkoholisma, traumu seku gadījumos.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, glaukoma, myasthenia gravis.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī; Ārstēšanas laikā ir nepieciešams pārtraukt zīdīšanu.

Blakus efekti

Miegainība, reibonis, vājums, ataksija, galvassāpes; reti - redzes traucējumi, eiforija, dzelte, sausa mute, slikta dūša, aizcietējums, apgrūtināta elpošana, tahikardija, hipotensija, leikopēnija, granulocitopēnija, alerģiskas reakcijas.

Mijiedarbība

Efektu pastiprina fenotiazīna atvasinājumi, barbiturāti, MAO inhibitori, cimetidīns un alkohols.

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšā. Trauksmes un nemiera stāvokļiem: 2-5 mg 2-4 reizes dienā.

Spastiskiem apstākļiem: 2-10 mg 3-4 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ambulatorajiem pacientiem ir 15 mg.

Bērniem līdz 3 gadu vecumam - 1-5 mg, 4-12 gadus veciem - 2-10 mg dienā, parasti 1-3 devās.

Pārdozēšana

Simptomi: miegainība, refleksu kavēšana, iespējama koma.

Ārstēšana: simptomātiska. Specifiskais antidots ir flumazenils.

Piesardzības pasākumi

Izrakstīts piesardzīgi sirds, elpošanas, aknu un nieru darbības traucējumiem, organiskiem smadzeņu bojājumiem, gados vecākiem pacientiem un bērniem. Lietošanas laikā ieteicams izvairīties no darba, kas saistīts ar risku un ātru reakciju.

Zāļu Diazepex uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Diazepex derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosoloģisko grupu sinonīmi

Reģistrācijas numurs:

Reģistrācijas apliecības derīguma termiņš:

28.07.2016 līdz 28.07.2021

Nosaukums angļu valodā:

Savienojums

aktīvā viela: diazepāms;

1 tablete satur 5 mg diazepāma;

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, hidroksipropilciete, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, talks, magnija stearāts.

Devas forma

Pamata fizikāli ķīmiskās īpašības: apaļas baltas tabletes ar plakanām virsmām, ar slīpumu un dalījuma līniju vienā pusē.

Farmakoloģiskā grupa.

Anksiolītiskie līdzekļi. Benzodiazepīna atvasinājumi. ATX kods N05B A01.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika.

Diazepāms ir benzodiazepīnu klases psihotropās zāles ar izteiktu sedatīvu, prettrauksmi, pretkrampju un muskuļu relaksējošu iedarbību; tai ir arī hipnotiska iedarbība.

Centrālajā nervu sistēmā (CNS) diazepāms iedarbojas uz specifiski receptori benzodiazepīns, funkcionāli cieši saistīts ar gamma-aminosviestskābes (GABA) receptoriem, kas ir galvenais centrālās nervu sistēmas inhibējošais mediators, tāpēc diazepāma iedarbības rezultātā pastiprinās GABA inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu. .

Diazepāms iedarbojas uz receptoriem limbiskajā sistēmā un smadzeņu garozā, parādot sedatīvu un trauksmi mazinošu iedarbību. Diazepāma muskuļu relaksējošā un pretkrampju iedarbība ir saistīta ar tā spēju samazināt visu smadzeņu daļu epileptogēno perēkļu aktivitāti, kā arī ar tā inhibējošo iedarbību uz muguras smadzeņu refleksiem. Diazepāms praktiski neietekmē perifērās autonomās nervu sistēmas receptorus un neizraisa ekstrapiramidālus traucējumus.

Farmakokinētika.

Diazepāms ātri uzsūcas no gremošanas trakta, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā aptuveni 30-90 minūšu laikā. Tā uzsūkšanās pakāpe ir augsta (75%).

Diazepāms saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (98-99%), labi šķīst lipīdos un viegli iekļūst asins-smadzeņu un placentas barjerās.

Zāles nonāk arī mātes pienā. Šķietamais izkliedes tilpums ir 1-2 l/kg.

Zāles metabolizējas aknās, veidojot aktīvos metabolītus - Nb'desmetildiazepāmu, temazepāmu un oksazepāmu.

Diazepāma pusperiods ir līdz 24 stundām. Diazepāma galvenā metabolīta - Nb'desmetildiazepāma - pusperiods var sasniegt 100 stundas, un tāpēc zāļu terapeitiskais efekts ir pagarināts. Diazepāms un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu, galvenokārt konjugātu veidā.

Diazepāma klīrenss ir 20-30 ml/min.

Atkārtoti lietojot, diazepāms uzkrājas organismā. Pusperiods palielinās jaundzimušajiem, gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar aknu slimībām; nieru mazspējas gadījumā izmaiņas ir nelielas.

Klīniskās īpašības

Indikācijas.

Īslaicīgai trauksmes, nemiera un bezmiega ārstēšanai.

Lai apturētu muskuļu spazmas un sāpes, kas saistītas ar lokālu patoloģisku procesu vai cerebrospinālajām slimībām.

Lai novērstu spazmas stāvokļus un krampju atkārtošanos.

Alkohola abstinences sindroma gadījumā.

Premedikācijai ķirurģiskām operācijām.

Anksiolītiskos līdzekļus neizmanto trauksmes izraisīta stresa ikdienas ārstēšanai.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret diazepāmu, citiem benzodiazepīna atvasinājumiem vai jebkuru zāļu sastāvdaļu.

- Akūta elpošanas mazspēja.

- Elpošanas nomākums.

- Miega apnojas sindroms.

- Smaga aknu un nieru mazspēja.

– Fobijas vai obsesīvi traucējumi, hroniska psihoze.

- Myasthenia gravis gravis.

- Atkarība no alkohola, narkotikām (izņemot akūtus alkohola lietošanas pārtraukšanas gadījumus) vai citiem centrālo nervu sistēmu nomācošiem līdzekļiem.

– Saindēšanās ar psihotropām vielām vai zāles.

- Nedrīkst lietot kā monoterapiju depresijas vai ar depresiju saistītas trauksmes ārstēšanai, jo tas var izraisīt pašnāvību. Nav noteikts priekš primārā ārstēšana garīga slimība.

- Pirmais grūtniecības trimestris.

- Zīdīšanas periods.

Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība.

Diazepāma lietošana vienlaikus ar citām zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (trankvilizatori, miega līdzekļi, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, pretkrampju līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, anestēzijas līdzekļi, sedatīvie antihistamīna līdzekļi) vai ar alkoholu var pastiprināt to nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Turklāt narkotiskie pretsāpju līdzekļi var izraisīt eiforiju un saistībā ar to garīgās atkarības attīstību. Lietojot diazepāmu vienlaikus ar pretepilepsijas līdzekli fenitoīnu, iespējams arī antagonisms; Vienlaicīgi lietojot benzodiazepīnus ar levodopu, tiek novērots nejaušs antagonisms.

Lietojot diazepāmu vienlaikus ar opiātiem, var pastiprināties nomācošā iedarbība uz elpošanu. Lietojot kopā ar citiem muskuļu relaksantiem, sekas ir neparedzamas, pastāv elpošanas apstāšanās risks.

Zāles pastiprina antihipertensīvo zāļu iedarbību.

Vienlaicīga diazepāma lietošana ar alfa blokatoriem un moksonidīnu palielina sedatīvo efektu.

Diazepāma sedatīvo efektu var pastiprināt arī alfa agonists lofeksidīns, muskuļu relaksants baklofēns vai tizanidīns, nabilons un cisaprīds.

Vienlaicīga lietošana ar izoniazīdu palēnina diazepāma metabolismu. Disulfirams inhibē arī benzodiazepīnu metabolismu, pastiprinot sedatīvo efektu un, iespējams, palielinot toksicitāti.

Diazepāma iedarbību var pastiprināt pretvīrusu zāles (amprenavīrs, ritonavīrs), palielinot elpošanas nomākuma risku.

Benzodiazepīnu koncentrāciju plazmā palielina pretsēnīšu līdzekļi (flukonazols, itrakonazols, ketokonazols).

Aknu enzīmu inhibitori (cimetidīns, omeprazols, fluvoksamīns un fluoksetīns) samazina benzodiazepīnu klīrensu. Savukārt aknu enzīmu induktori (rifampicīns) darbojas pretēji, palielinot klīrensu.

Vienlaicīga lietošana ar antacīdiem līdzekļiem var palēnināt diazepāma uzsūkšanos.

Perorālie kontracepcijas līdzekļi var pastiprināt diazepāma iedarbību.

Pielietojuma iezīmes

Diazepāms piesardzīgi jālieto pacientiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību, porfīriju, muskuļu vājumu, komas gadījumā, organisku smadzeņu bojājumu (īpaši aterosklerozi).

Pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju jālieto mazākas devas.

Pacientiem ar elpošanas traucējumiem un samazinātu modrību rūpīgi jāizvērtē diazepāma nepieciešamība elpošanas nomākuma riska dēļ.

Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem deva jāsamazina, jo viņiem ir lielāka jutība pret benzodiazepīniem.

Benzodiazepīnus bērniem izraksta tikai pēc rūpīgas to lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas; ārstēšanas ilgumam jābūt minimālam. Izņemot absolūtās indikācijas (piemēram, epilepsiju), tablešu lietošana nav ieteicama bērniem līdz 6 mēnešu vecumam, ņemot vērā lietošanas drošuma novērtējumu, ņemot vērā ar vecumu saistītās izplatības un metabolisma atšķirības.

Hipoalbuminēmija var pastiprināt diazepāma iedarbību.

Ilgstošas ​​terapijas laikā ar diazepāmu periodiski jānosaka asins šūnu skaits un aknu darbības testi.

Benzodiazepīna atvasinājumi var izraisīt amnēziju, parasti dažu stundu laikā pēc lietošanas. Risks palielinās, lietojot lielas devas. Lai samazinātu anterogradas amnēzijas risku, jānodrošina 7-8 stundas nepārtraukta miega.

Hipnotiskais efekts var izzust pēc vairāku nedēļu atkārtotas benzodiazepīnu lietošanas.

Zāles nedrīkst lietot ilgāk par 4 nedēļām.

Ja benzodiazepīna trankvilizatorus lieto ilgstoši vai ļoti lielās devās, dažkārt var attīstīties fiziska vai garīga atkarība no zālēm. Visbiežāk tas rodas pacientiem ar alkoholismu vai atkarību no narkotikām, kā arī pacientiem ar smagām personības izmaiņām. Ja strauji samazina devu vai pēkšņi pārtrauc diazepāma lietošanu, var parādīties abstinences simptomi: galvassāpes, muskuļu sāpes, bailes, spriedze, trauksme, apjukums, paaugstināta uzbudināmība; smagos gadījumos – iespējama derealizācija, depersonalizācija, hiperakūzija, nejutīgums un tirpšana ekstremitātēs, paaugstināta jutība pret gaismu, smaržu un fizisku pieskārienu, iespējamas halucinācijas vai krampji. Lai novērstu abstinences simptomu attīstību, zāļu lietošana jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot devu.

Lai nodrošinātu efektīvu un drošu zāļu lietošanu, jābrīdina pacienti, ka viņiem nevajadzētu pašiem palielināt devu vai pēkšņi pārtraukt zāļu lietošanu bez ārsta atļaujas.

Pacienti, kuri lieto diazepāmu, jābrīdina par iespējamo sinerģisko mijiedarbību starp diazepāmu un alkoholu. Alkoholu var lietot ne agrāk kā 36 stundas pēc diazepāma lietošanas.

Lietojot diazepāmu kopā ar citām psihotropām zālēm, jāievēro piesardzība. Benzodiazepīni nav paredzēti primārai garīgo slimību ārstēšanai.

Jāņem vērā, ka benzodiazepīnu atvasinājumi var izraisīt paradoksālas reakcijas, piemēram, trauksmi, uzbudinājumu, agresivitāti, murgus, halucinācijas. Šādos gadījumos zāļu lietošana ir jāpārtrauc. Šādu reakciju risks ir lielāks gados vecākiem pacientiem un bērniem.

Ilgstoši lietojot benzodiazepīna atvasinājumus, ir iespējama atkarība. Ja zāles pēkšņi pārtrauc, ir iespējama “atsitiena” parādība. To var kombinēt ar kādu no iepriekš minētajiem abstinences simptomiem. Tādēļ jāizvairās no pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Diazepex® tabletes satur laktozi. Šīs zāles nedrīkst lietot pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Lietojiet grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Daži pētījumi liecina par paaugstinātu iedzimtu anomāliju risku, kas saistīts ar benzodiazepīnu lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī, tāpēc to lietošana ir kontrindicēta. Pēdējā grūtniecības trimestrī diazepāmu vēlams neizrakstīt. Tas tiek nozīmēts tikai steidzamos gadījumos, ja sagaidāmais terapeitiskais efekts pārsniedz risku.

Pacientēm jāapzinās nepieciešamība nekavējoties konsultēties ar ārstu par zāļu lietošanas pārtraukšanu, ja iestājas grūtniecība vai ir aizdomas par grūtniecību.

Lielu benzodiazepīnu devu vai ilgstoša mazu devu lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības pēdējā trimestrī, var izraisīt sirds aritmijas, hipotensiju, hipotermiju, novājinātu sūkšanas refleksu un mērenu elpošanas nomākumu jaundzimušajam. Turklāt bērniem, kuru mātes grūtniecības beigās ilgstoši lietoja benzodiazepīna atvasinājumus, var attīstīties fiziska atkarība un abstinences simptomi.

Diazepāms izdalās mātes pienā, tādēļ, ja nepieciešama ārstēšana ar šīm zālēm, zīdīšana jāpārtrauc.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus.

Pacients jābrīdina, ka diazepāma lietošanas laikā jāizvairās no riskantiem darbiem, kuriem nepieciešama ātra reakcija (darbs ar tehniskajām ierīcēm, transportlīdzekļa vadīšana utt.), jo zāles var izraisīt miegainību, vājināt atmiņu un koncentrēšanās spēju.

Alkohols pastiprina šīs sekas.

Lietošanas norādījumi un devas

Devas un ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli atkarībā no vecuma un slimības smaguma pakāpes.

Trauksme un satraukums. Pieaugušajiem parasti izraksta 2,5 mg 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 30 mg.

Plkst bezmiegs lietojiet 5-15 mg pirms gulētiešanas.

Bērniem no 12 līdz 18 gadu vecumam zāles lieto 1-5 mg pirms gulētiešanas, lai novērstu nakts šausmas un staigāšanu miega laikā.

Lai novērstu muskuļu spazmas lietot 2,5-15 mg dienā, sadalot vairākās atsevišķās devās. Smadzeņu spazmām pieaugušajiem tiek nozīmēti 2,5–60 mg dienā.

Dienas deva bērniem vecumā no 5 līdz 12 gadiem ir 5 mg; vecumā no 12 līdz 18 gadiem – 10 mg (maksimums 40 mg dienā). Dienas deva ir sadalīta 2 devās. Ja nepieciešams, tableti var sasmalcināt un pievienot sulai vai jebkuram citam dzērienam vai pusšķidram ēdienam, piemēram, ābolu mīkstumam, putrai.

Alkohola abstinences sindroms. 10 mg 3-4 reizes dienas pirmajā pusē, otrajā - 5 mg 3-4 reizes dienā. Zāles var arī ordinēt 5-20 mg 1 reizi, kas vajadzības gadījumā tiek atkārtots ik pēc 2-4 stundām.

Epilepsija(V kompleksa ārstēšana). 2,5-60 mg dienā, sadalot vairākās atsevišķās devās.

Premedikācijai. 5-20 mg; bērni (līdz 18 gadu vecumam) lieto 200-300 mkg/kg ķermeņa svara. Maksimālā deva bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 10 mg, bērniem līdz 18 gadu vecumam – 20 mg.

Gados vecāki un vāji pacienti tiek nozīmēta ne vairāk kā puse no ieteicamajām devām.

Pacienti ar nieru un aknu mazspēju devas tiek samazinātas.

Pārdozēšana

Simptomi Pārdozēšanas gadījumā tiek novērota centrālās nervu sistēmas nomākums un miegainība, pat koma. Ar mērenu pārdozēšanu ir iespējama miegainība, apjukums un letarģija, smagākos gadījumos - ataksija, hipotensija, hipotensija, elpošanas nomākums, koma (reti).

Lietojot diazepāmu vienlaikus ar citām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, vai alkoholu, pārdozēšanas simptomi ir daudz smagāki un var būt letāli, ja pacients nesaņem atbilstošu ārstēšanu.

Ārstēšana. Ja pacients ir pie samaņas, nekavējoties (1 stundas laikā) izraisīt vemšanu vai izskalot kuņģi. Jūs varat ieiet Aktivētā ogle. Ir nepieciešams kontrolēt elpošanu un sirds darbību. Dialīzes izmantošana ir ierobežota. Lai mazinātu CNS nomākumu, var izmantot specifisku benzodiazepīna receptoru antagonistu flumazenilu.

Nelietojiet barbiturātus, lai nomāktu uzbudināmību!

Blakusparādības

Visbiežāk sastopamie simptomi ir miegainība, nogurums, muskuļu vājums un atkarības sindroms. Šīs parādības parādās galvenokārt ārstēšanas sākumā un parasti izzūd, turpinot ārstēšanu. To smagums blakus efekti atkarīgs no devas lieluma.

Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir norādītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un sastopamības biežumam (MedDRA): ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz

No nervu sistēmas: bieži - miegainība; reti - ataksija, galvassāpes, reibonis, vertigo, dezorientācija, samaņas zudums, dusmas, trīce, dizartrija.

No garīgās puses: reti - apjukums, garastāvokļa pasliktināšanās, depresija, libido izmaiņas; paradoksālas reakcijas (paaugstināta uzbudināmība un trauksme, naidīgums, agresivitātes izpausmes, halucinācijas, bezmiegs un paaugstināts muskuļu tonuss) - visbiežāk bērniem un gados vecākiem pacientiem. Šādos gadījumos zāļu lietošana ir jāpārtrauc. Anterograda amnēzija.

No muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - muskuļu vājums, krampji.

No gremošanas trakta: reti - aizcietējums, gremošanas traucējumi, slikta dūša, sausa mute, pastiprināta siekalošanās, vemšana, kolikas.

No redzes orgāniem: reti - neskaidra redze, diplopija.

No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - arteriāla hipotensija; bradikardija; sāpes krūtīs; sirdskaite, tostarp sirds apstāšanās.

No urīnceļu sistēmas: reti - nesaturēšana, urīna aizture.

No ādas: reti - izsitumi.

No elpošanas sistēmas: reti - pacientiem ar elpceļu slimībām (hronisks bronhīts), var pastiprināties elpošanas traucējumi (apgrūtināta elpošana) un elpošanas mazspēja.

No hepatobiliārās sistēmas:ļoti reti - dzelte, aknu darbības traucējumi.

No asins puses:ļoti reti – leikopēnija, granulocitopēnija.

Vispārīgi pārkāpumi: bieži – nogurums.

Laboratorijas rādītāji:ļoti reti - paaugstināta transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.

Gados vecākiem pacientiem, īpaši ar organiskiem smadzeņu bojājumiem, kā arī pacientiem ar aknu darbības traucējumiem diazepāma inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, kā arī citas blakusparādības ir izteiktāka; paaugstināts kritienu un lūzumu risks.

Var rasties fiziska un garīga atkarība, iespējama anterograda amnēzija un paradoksālas reakcijas (skatīt sadaļu “Lietošanas īpatnības”).

Labākais pirms datums

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Iepakojums

10 tabletes blisterī; 1 vai 2 vai 3 blisteri kartona kastītē.

Atvaļinājuma kategorija

Pēc receptes.

Ražotājs

AS "Grindeks"

Ražotāja atrašanās vieta un uzņēmējdarbības vietas adrese

Pieteikuma iesniedzējs.

AS "Kalceks"

Pretendenta atrašanās vieta.

Sv. Krustpils 53, Rīga, LV-1057, Latvija.

Oficiālo norādījumu beigas

Papildus informācija

Farmakoterapeitiskā grupa:

Anksiolītiskie līdzekļi. Līdzīgi kā benzodiazepīnam.

farmakodinamika. Diazepāms ir benzodiazepīnu klases psihotropās zāles ar izteiktu sedatīvu, prettrauksmi, pretkrampju un muskuļu relaksējošu iedarbību; tai ir arī hipnotiska iedarbība.

Centrālajā nervu sistēmā diazepāms iedarbojas uz specifiskiem benzodiazepīna receptoriem, kas funkcionāli ir cieši saistīti ar gamma-aminosviestskābes (GABA), galvenā centrālās nervu sistēmas inhibējošā mediatora, receptoriem, tāpēc diazepāma darbības rezultātā. , tiek pastiprināta GABA inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.

Diazepāms iedarbojas uz receptoriem limbiskajā sistēmā un smadzeņu garozā, parādot sedatīvu un trauksmi mazinošu iedarbību. Diazepāma muskuļu relaksējošā un pretkrampju iedarbība ir saistīta ar tā spēju samazināt visu smadzeņu daļu epileptogēno perēkļu aktivitāti, kā arī ar tā inhibējošo iedarbību uz muguras smadzeņu refleksiem. Diazepāms praktiski neietekmē perifērās autonomās nervu sistēmas receptorus un neizraisa ekstrapiramidālus traucējumus.

Farmakokinētika

Tabletes. Diazepāms ātri uzsūcas no gremošanas trakta, sasniedzot Cmax asins plazmā aptuveni 30-90 minūšu laikā. Tā uzsūkšanās pakāpe ir augsta (75%).

Diazepāms saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (98-9%), labi šķīst lipīdos un viegli iekļūst BBB un placentas barjerā.

Zāles nonāk arī mātes pienā. Šķietamais izkliedes tilpums ir 1-2 l/kg ķermeņa masas.

Zāles metabolizējas aknās, veidojot aktīvos metabolītus - N-desmetildiazepāmu, temazepāmu un oksazepāmu.

Diazepāma T ½ - līdz 24 stundām. Diazepāma galvenā metabolīta - N-desmetildiazepāma T ½ var sasniegt 100 stundas, un tāpēc zāļu terapeitiskais efekts tiek pagarināts. Diazepāms un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu, galvenokārt konjugātu veidā.

Atkārtoti lietojot, diazepāms uzkrājas organismā. T ½ palielinās jaundzimušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu slimībām; nieru mazspējas gadījumā izmaiņas ir nelielas.

Šķīdums injekcijām

Absorbcija. Diazepāma uzsūkšanās ir atkarīga no tā ievadīšanas veida. Ievadot intramuskulāri, zāles pilnībā uzsūcas, bet diazepāms ne vienmēr uzsūcas ātrāk nekā iekšķīgi.

Izplatīšana. Diazepāma un tā metabolītu saistīšanās līmenis ar asins plazmas olbaltumvielām ir augsts (diazepāms - 98%). Ir zināms, ka diazepāms labi šķīst lipīdos. Diazepāms un tā metabolīti iekļūst asins-smadzeņu barjerā un placentas barjerā, kā arī iekļūst mātes pienā (apmēram 1/10 no koncentrācijas mātes asins plazmā).

Vielmaiņa. Diazepāms metabolizējas galvenokārt aknās, veidojot farmakoloģiski aktīvus metabolītus - N-desmetildiazepāmu, temazepāmu, oksazepāmu.

Noņemšana. Diazepāma eliminācija sastāv no divām fāzēm. Pirmā fāze norāda uz tā straujo izplatīšanos organismā, otrā fāze norāda uz ilgstošu elimināciju, kas ilgst 1-2 dienas.

T ½ zāļu var ilgt 2-5 dienas, jo tā aktīvais metabolīts desmetildiazepāms (nordiazepāms) cirkulē organismā.

Atkārtoti lietojot diazepāmu, tiek novērota diazepāma un desmetildiazepāma uzkrāšanās. Var paiet 2 nedēļas, līdz tiek sasniegts līdzsvara stāvoklis, un metabolīta koncentrācija var pat pārsniegt diazepāma līmeni.

Diazepāms un tā metabolīti izdalās no organisma ar urīnu, galvenokārt konjugātu veidā.

Diazepāma klīrenss ir 20-30 ml/min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās. Diazepāma un tā metabolītu T ½ palielinās jaundzimušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar aknu slimībām. Nieru mazspējas gadījumā T ½ praktiski nemainās.

IM injekcijas var izraisīt CPK aktivitātes palielināšanos plazmā, sasniedzot maksimālo līmeni 12-24 stundas pēc ievadīšanas. Tas jāņem vērā, veicot miokarda infarkta diferenciāldiagnozi.

Absorbcija, ievadot intramuskulāri, ir mainīga (īpaši no sēžas muskuļiem). Šī ievadīšanas metode jāizmanto, ja perorāla vai IV ievadīšana nav iespējama vai ieteicama.

Nav nekādas saistības starp diazepāma un tā metabolītu koncentrāciju asins plazmā un terapeitisko efektu.

INDIKĀCIJAS

tabletes

Īslaicīgai trauksmes, nemiera un bezmiega ārstēšanai.

Lai apturētu muskuļu spazmas un sāpes, kas saistītas ar lokālu patoloģisku procesu vai cerebrospinālajām slimībām.

Lai novērstu spazmas stāvokļus un krampju atkārtošanos.

Alkohola abstinences sindroma gadījumā.

Premedikācijai ķirurģisku operāciju laikā.

Šķīdums injekcijām

Trauksmes un baiļu stāvokļi vai to simptomi.

Alkohola abstinences sindroms.

Dažādas etioloģijas lēkmes, epilepsijas lēkmes, febrilas lēkmes.

Zāles lieto arī premedikācijai pirms operācijas.

PIETEIKUMS

tabletes. Devas un ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli atkarībā no vecuma un slimības smaguma pakāpes.

Trauksme un satraukums. Pieaugušajiem parasti izraksta 2,5 mg 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 30 mg.

Plkst bezmiegs lietojiet 5-15 mg pirms gulētiešanas.

Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem zāles lieto 1-5 mg pirms gulētiešanas, lai novērstu nakts šausmas un staigāšanu miega laikā.

Lai novērstu muskuļu spazmas lietot 2,5-15 mg dienā, sadalot vairākās atsevišķās devās. Smadzeņu spazmām pieaugušajiem izraksta 2,5-60 mg/dienā.

Dienas deva bērniem vecumā no 5 līdz 12 gadiem ir 5 mg; vecumā no 12 līdz 18 gadiem - 10 mg (maksimums 40 mg/dienā). Dienas deva ir sadalīta 2 devās. Ja nepieciešams, tableti var sasmalcināt un pievienot sulai vai jebkuram citam dzērienam vai pusšķidram ēdienam, piemēram, ābolu mīkstumam, putrai.

Alkohola abstinences sindroms. 10 mg 3-4 reizes dienas pirmajā pusē, otrajā - 5 mg 3-4 reizes dienā. Zāles var arī ordinēt 5-20 mg 1 reizi, kas vajadzības gadījumā tiek atkārtots ik pēc 2-4 stundām.

Epilepsija(kompleksā ārstēšanā). 2,5-60 mg/dienā, sadalot vairākās atsevišķās devās.

Premedikācijai. 5-20 mg; bērni (līdz 18 gadu vecumam) lieto 200-300 mkg/kg ķermeņa svara. Maksimālā deva bērniem līdz 12 gadu vecumam ir 10 mg, bērniem līdz 18 gadu vecumam - 20 mg.

Gados vecāki un vāji pacienti tiek nozīmēta ne vairāk kā puse no ieteicamajām devām.

Pacienti ar nieru un aknu mazspēju devas tiek samazinātas.

Šķīdums injekcijām. Deva tiek noteikta individuāli atkarībā no lietošanas indikācijas un slimības smaguma pakāpes.

Ievadot intramuskulāri, zāles uzsūcas lēni. Ieteicamais intravenozas ievadīšanas ātrums ir 0,5-1 ml/min vai 2,5-5 mg/min.

Stipru baiļu gadījumā diazepāmu ievada intramuskulāri vai intravenozi devā līdz 10 mg, nepieciešamības gadījumā atkārtojot ievadīšanu ik pēc 4 stundām.

Lai nodrošinātu sedāciju pirms nelielām ķirurģiskām vai medicīniskām procedūrām zāles injicē lielās vēnās 10-20 mg devā 2-4 minūtes; premedikācijai - iv 100-200 mcg/kg ķermeņa svara.

Lai novērstu krampjus pieaugušajiem diazepāmu ievada intravenozi 10-20 mg ar ātrumu 5 mg/min. Ja nepieciešams, injekciju var atkārtot pēc 30-60 minūtēm. Cits dozēšanas režīms ietver biežāku mazāku devu ievadīšanu vai intramuskulāru ievadīšanu.

Devas bērniem ar intravenozu vai intramuskulāru zāļu ievadīšanu ir 200-300 mcg/kg ķermeņa masas vai 1 mg uz katru dzīves gadu. Maksimālā dienas deva bērniem nedrīkst pārsniegt 3 mg/kg ķermeņa svara.

Pret muskuļu spazmām Diazepāmu ievada IM vai IV lēnām pa 10 mg ik pēc 4 stundām.

Lai novērstu tetāniju, ir nepieciešamas lielas devas. Šajā gadījumā pieaugušajiem un bērniem zāles tiek izrakstītas intravenozi 100-300 mcg/kg ķermeņa svara ik pēc 1-4 stundām.

Smaga alkohola abstinences sindroma gadījumā intramuskulāri vai intravenozi ievada 10 mg diazepāma, dažos gadījumos devu var palielināt.

Bērni. Lieto bērniem no 30. dzīves dienas.

KONTRINDIKĀCIJAS

• Paaugstināta jutība pret benzodiazepīniem anamnēzē.
• Akūta slēgta kakta glaukomas vai atvērta kakta glaukomas lēkme, ja pacients nesaņem atbilstošu terapiju.
• Myasthenia gravis.
• Elpošanas nomākums, akūta elpošanas mazspēja.
• Miega apnoja.
• Smaga aknu mazspēja.
• Apreibināšanās ar narkotiskām un psihotropām vielām.
• Alkohola intoksikācija, akūta intoksikācija ar vielām, kas nomāc centrālo nervu sistēmu.
• Jaundzimušo pirmās 30 dzīves dienas aknu mazspējas dēļ.
• I un III grūtniecības trimestris.
• Zīdīšanas periods.
• Nav paredzēts fobiju, apsēstību un hronisku psihožu ārstēšanai.
• To nedrīkst lietot kā monoterapiju depresijas vai depresijas ārstēšanai, kas saistīta ar trauksmi, bailēm, jo ​​šādiem pacientiem var attīstīties pašnāvības tendences.

BLAKUS EFEKTI

visizplatītākais blakus efekti ir miegainība, nogurums, atkarības sindroms, kā arī tromboze un tromboflebīts injekcijas vietā. Šīs parādības bieži novēro ārstēšanas sākumā un parasti izzūd, turpinot ārstēšanu.

Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai, kā arī pēc sastopamības biežuma (MedDRA): ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

No nervu sistēmas: bieži - miegainība; reti - koordinācijas traucējumi, galvassāpes, reibonis, trīce, ģībonis, vertigo, amnēzija, dizartrija, nekustīgums.

No mentālās puses: reti - apjukums, depresija, nervozitāte, paranoja, nomākts vai paaugstināts libido, atkarības sindroms; paradoksālas reakcijas (piemēram, akūta trauksme, bailes, halucinācijas, paaugstināts muskuļu tonuss, bezmiegs vai miega traucējumi, murgi, agresivitāte, neatbilstoša uzvedība).

No gremošanas trakta: reti - aizcietējums, slikta dūša, siekalu dziedzeru darbības izmaiņas, pastiprināta siekalošanās.

No redzes orgāna puses: reti - neskaidra redze, diplopija, nistagms.

No sirds un asinsvadu sistēmas: reti - arteriāla hipotensija, bradikardija, sirds un asinsvadu kolapss; ļoti reti - sirdsdarbības apstāšanās.

No urīnceļu sistēmas: reti - nesaturēšana, urīna aizture.

No ādas: reti - nātrene, izsitumi.

No elpošanas sistēmas: reti - apgrūtināta elpošana, apnoja.

No hepatobiliārās sistēmas: ļoti reti - dzelte.

No asins sistēmas: ļoti reti - neitropēnija.

Laboratorijas rādītāji: ļoti reti - paaugstināta transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.

Vispārēji traucējumi un reakcijas injekcijas vietā: bieži - paaugstināts nogurums; biežums nav zināms - tromboze un tromboflebīts injekcijas vietā; lokālas sāpes, eritēma, jutīgums injekcijas vietā (intramuskulāras ievadīšanas gadījumā), žagas.

Lai samazinātu tromboflebīta un vēnu trombozes risku, injekciju nedrīkst veikt mazās vēnās. Īpaši jāizvairās no injekcijām artērijās vai perivaskulārajās telpās.

Gados vecāki cilvēki un pacienti ar aknu darbības traucējumiem ir jutīgāki pret iepriekšminētajām blakusparādībām. Ieteicams regulāri pārskatīt terapiju un, ja nepieciešams, pēc iespējas ātrāk pārtraukt lietošanu.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

Parenterālu diazepāmu nedrīkst lietot pacienti ar organiskām izmaiņām smadzenēs (īpaši aterosklerozi) vai hronisku plaušu mazspēju. Tomēr izņēmuma gadījumos vai ārstējot pacientu slimnīcā, diazepāmu var ievadīt parenterāli samazinātās devās. Zāles ievada intravenozi lēni, nepārsniedzot ātrumu 1 ml (5 mg)/min. Jāizvairās no zāļu šķīduma nokļūšanas artērijās vai perivaskulārajā telpā. Ievadot intramuskulāri, zāles jāinjicē dziļi muskuļos. Nepievienojiet zālēm citus šķīdumus vai medikamentus šļircē vai infūzijas sistēmā! Pēc intravenozas ievadīšanas zāles iedarbojas ātri, bet īslaicīgi, tās nav ieteicamas balstterapijai.

Elpošanas nomākuma riska dēļ rūpīgi jāapsver diazepāma lietošanas vēlme pacientiem ar elpošanas traucējumiem un samazinātu modrību.

Pacientiem ar hronisku plaušu mazspēju vai hronisku aknu slimību var būt nepieciešama devas samazināšana; jālieto piesardzīgi arī nieru mazspējas gadījumā, lai gan diazepāma eliminācijas pusperiods nemainās.

Lietojot diazepāmu, ir iespējama amnēzija. Šis stāvoklis parasti parādās vairākas stundas pēc zāļu lietošanas, tāpēc, lai samazinātu risku, pacientiem jānodrošina 7-8 stundu nepārtraukts miegs.

Lietojot benzodiazepīnus, var rasties paradoksālas reakcijas, piemēram, nemiers, uzbudināmība, nervozitāte, agresivitāte, paranoja, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, neatbilstoša uzvedība un citas negatīvas uzvedības izpausmes. Ja parādās šie simptomi, zāļu lietošana jāpārtrauc. Šie simptomi visbiežāk rodas bērniem un gados vecākiem cilvēkiem.

Lietojot benzodiazepīnus, var attīstīties atkarība. Risks ir palielināts pacientiem, kuri zāles lieto ilgstoši vai lieto lielās devās, pacientiem ar noslieci uz pārmērīgu alkohola lietošanu un anamnēzē narkotikas. Ja ir radusies fiziska atkarība no benzodiazepīniem, pēc terapijas pārtraukšanas parādīsies abstinences simptomi. Tie ietver galvassāpes, muskuļu sāpes, paaugstinātu trauksmi, spriedzi, apjukumu un nervozitāti. Smagos gadījumos var parādīties šādi simptomi: realitātes sajūtas zudums, depersonalizācija, ekstremitāšu nejutīgums, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, halucinācijas vai epilepsijas lēkmes. Pārtraucot ilgstošu IV terapiju, pakāpeniski jāsamazina deva.

Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot diazepāma injicējamo formu gados vecākiem pacientiem, smagi novājinātiem pacientiem un pacientiem ar kardiorespiratoro mazspēju, jo pastāv apnojas un/vai sirdsdarbības apstāšanās risks. Vienlaicīga barbiturātu, alkohola un citu CNS nomācošu līdzekļu lietošana palielina kardiorespiratoro funkciju inhibējošās iedarbības smagumu un palielina apnojas risku.

Šķīdumā esošais benzilspirts var radīt neatgriezenisku kaitējumu jaundzimušajiem, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem. Šādos gadījumos šķīdumu injekcijām lieto tikai tad, ja nav pieejama cita terapeitiska alternatīva.

Ilgstošas ​​terapijas laikā ieteicams regulāri pārbaudīt asinsainu un aknu darbību.

Benzodiazepīnus bērniem izraksta tikai pēc rūpīgas to lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas; ārstēšanas ilgumam jābūt minimālam.

Pediatrijas praksē tiek izmantotas minimālas devas, lai izvairītos no bīstamām blakusparādībām (apnojas vai ilgstošas ​​miegainības).

Porfīrijas gadījumā jālieto piesardzīgi.

Nelietojiet diazepāmu dzemdniecībā.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā. Nav datu par zāļu lietošanas drošību grūtniecības laikā. Daži pētījumi liecina par paaugstinātu iedzimtu anomāliju risku, kas saistīts ar benzodiazepīnu lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī, un tādēļ to lietošana ir kontrindicēta. Zāles nedrīkst lietot grūtniecības pēdējā trimestrī.

Ja sievietei tiek parakstīts diazepāms, viņai jāapzinās nepieciešamība konsultēties ar ārstu par zāļu lietošanas pārtraukšanu, ja tiek plānota grūtniecība vai ir aizdomas par grūtniecību.

Diazepāms izdalās mātes pienā, tāpēc tā lietošana zīdīšanas laikā ir aizliegta.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus. Pacienti jāinformē, ka diazepāms, tāpat kā citas šīs grupas zāles, var pasliktināt pacienta spēju veikt uzdevumus, kuriem nepieciešamas īpašas prasmes. Zāļu sedatīvā iedarbība, amnēzija, koncentrēšanās spējas un muskuļu darbības traucējumi nelabvēlīgi ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Lietojot diazepāmu, jāizvairās no darba, kas saistīts ar risku (darbs ar tehniskajām ierīcēm, transportlīdzekļu vadīšana). Nepietiekama miega gadījumā uzmanība vājinās vēl vairāk. Pacienti jāinformē, ka alkohols var pastiprināt nevēlamās blakusparādības, tādēļ terapijas laikā no tā jāizvairās.

MIJIEDARBĪBAS

vienlaicīga diazepāma un centrālās darbības antihistamīna līdzekļu, antipsihotisko līdzekļu, muskuļu relaksantu (baklofēns, tizanidīns), nabilona, ​​lofeksidīna, fenotiazīna vai barbitūrskābes atvasinājumu, narkotisko līdzekļu, antidepresantu (MAO inhibitoru u.c.), kā arī cimetramidīna un alkohola, disulfi lietošana. dzērieni var pastiprināt nomierinošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Palielinās apnojas risks, iespējama hipotensija un muskuļu vājums.

Lietojot diazepāmu vienlaikus ar opiātiem, var pastiprināties nomācošā iedarbība uz elpošanu. Lietojot kopā ar citiem muskuļu relaksantiem, iedarbība ir neparedzama un pastāv elpošanas apstāšanās risks.

Lietojot vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, pastiprinās to hipotensīvā iedarbība; α-adrenerģiskie blokatori var pastiprināt diazepāma sedatīvo iedarbību. Gados vecākiem pacientiem nepieciešama īpaša uzraudzība.

Izoniazīds, ritonavīrs, amprenavīrs palielina benzodiazepīnu koncentrāciju asins plazmā.

Ja iv diazepāmu ievada vienlaikus ar narkotisko pretsāpju līdzekli (piemēram, zobārstniecībā), zāles ieteicams lietot pēc anestēzijas līdzekļa ievadīšanas, un deva rūpīgi jāpielāgo atbilstoši pacienta vajadzībām.

Farmakokinētikas pētījumi ir snieguši pretrunīgus datus par diazepāma mijiedarbību ar pretepilepsijas līdzekļiem.

Aknu enzīmu inhibitori (piemēram, cimetidīns, fluvoksamīns, fluoksetīns, omeprazols) spēj samazināt benzodiazepīnu klīrensu, tādējādi pastiprinot to iedarbību. Savukārt aknu enzīmu induktori (piemēram, rifampicīns) var palielināt benzodiazepīnu klīrensu.

Ir ziņojumi, ka benzodiazepīni traucē fenitoīna izvadīšanu.

Lietojot vienlaikus ar levodopu, levodopas iedarbības smagums samazinās.

Lietojot vienlaikus ar digoksīnu, diazepāms var samazināt tā izdalīšanos caur nierēm, tādējādi palielinot digoksīna toksicitāti.

Izoniazīds, disulfirāms, antihistamīni un estrogēnus saturoši kontracepcijas līdzekļi pastiprina, bet rifampicīns vājina diazepāma un desmetildiazepāma saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, tādējādi palielinot nesaistītā diazepāma frakcijas koncentrāciju asins plazmā.

Lietojot vienlaikus ar alkoholu, ir iespējamas patoloģiskas reakcijas. Diazepāma un alkohola mijiedarbības patoloģiskā ietekme nav atkarīga no patērētā alkohola daudzuma un veida.

Alkoholu var lietot ne agrāk kā 36 stundas pēc diazepāma lietošanas.

Pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols) arī palielina benzodiazepīnu koncentrāciju plazmā.

PĀRDOZĒŠANA

Benzodiazepīni parasti izraisa centrālās nervu sistēmas depresiju, sākot no miegainības līdz komai. Vieglos gadījumos simptomi ir miegainība, apjukums, nomākti refleksi un apātija. Smagākos gadījumos simptomi var būt hipotensija, elpošanas nomākums, koma (reti) un nāve (ļoti reti).

Ja pārdozēšana notikusi iekšķīgi, nekavējoties veiciet kuņģa skalošanu, stimulējiet elpošanu un ievadiet infūzijas šķīdumus.

Dialīzes iespējas ir ierobežotas. Ārstēšana ir simptomātiska, jāuzrauga elpošana, pulsa un asinsspiediena izmaiņas. Arteriālā hipotensija tiek izvadīta ar metaraminolu vai norepinefrīnu. Lai mazinātu CNS nomākumu, var izmantot specifisku benzodiazepīna receptoru antagonistu flumazenilu. Pacienti, kuriem nepieciešama šāda iejaukšanās, ir rūpīgi jānovēro slimnīcas apstākļos. Lietojot flumazenilu pacientiem ar epilepsiju, kuri tiek ārstēti ar benzodiazepīniem, jāievēro piesardzība.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI

tabletes - temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C;

šķīdums injekcijām - ledusskapī 2-8 °C temperatūrā.

Devas forma

Tabletes 5 mg

Savienojums

Viena tablete satur

aktīvā viela - diazepāms 5 ​​mg,

palīgvielas: laktozes monohidrāts, hidroksipropilciete, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, talks, magnija stearāts.

Apraksts

Apaļas baltas krāsas tabletes ar plakanām virsmām, ar slīpumu un dalījuma līniju vienā pusē.

Farmakoterapeitiskā grupa

Psiholeptiķi. Anksiolītiskie līdzekļi. Benzodiazepīna atvasinājumi. Diazepāms

ATX kods N05BA01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, uzsūcas apmēram 75% zāļu, maksimālais līmenis asins plazmā rodas pēc 1-2 stundām.98% no absorbētās zāles saistās ar asins plazmas olbaltumvielām.

Diazepāms labi šķīst lipīdos un viegli iekļūst asins-smadzeņu barjerā, ātri iedarbojoties uz smadzenēm. Tā sākotnējā iedarbība ātri samazinās, zāles tiek pārdalītas orgānos un audos ar sekojošu nogulsnēšanos taukaudos.

98-99% diazepāma tiek metabolizēti aknās. Galvenie metabolīti ir nordiazepāms (asins plazmā), oksazepāms (urīnā) un temazepāms. Diazepāms un tā metabolīti šķērso placentu un izdalās mātes pienā. Glikuronīdu veidā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu, 10% ar izkārnījumiem, 0,5-2% ar urīnu neizmainītā veidā.

Pusperiods plazmā pieaugušajiem ir 1-3 dienas, gados vecākiem cilvēkiem - 100 stundas, jaundzimušajiem - 31 stunda, zīdaiņiem - 8-14 stundas.

Akūta hepatīta gadījumā pusperiods pieaugušajiem tiek pagarināts līdz 2-4 dienām, bet aknu cirozes gadījumā tas dubultojas.

Gados vecāki pacienti: pagarinātā pusperioda dēļ zāles jālieto piesardzīgi, un var būt nepieciešama devas samazināšana.

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību: tā kā zāles izdalās galvenokārt caur nierēm, tās jālieto piesardzīgi, rūpīgi nosverot lietošanas piemērotību.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: tā kā pusperiods ir pagarināts, zāles jālieto piesardzīgi, un var būt nepieciešama devas samazināšana.

Bērni un pusaudži, kas jaunāki par 18 gadiem: paaugstinātas inhibējošās iedarbības uz centrālo nervu sistēmu (CNS) dēļ devas jāsamazina. Dažādu etioloģiju krampjiem tiek izmantota parenterāla zāļu forma.

Farmakodinamika

DIAZEPEX® satur diazepāmu, benzodiazepīnu grupas anksiolītisku līdzekli. Tam ir anksiolītisks, centrālais muskuļu relaksants, pretkrampju līdzeklis, nomierinošs un mērens hipnotisks efekts. Pastiprina miega zāļu, narkotiku, neiroleptisko līdzekļu, pretsāpju līdzekļu un alkohola iedarbību.

Zāļu darbības mehānisms ir saistīts ar gamma-aminosviestskābi (GABA), kas ir centrālās nervu sistēmas inhibējošs raidītājs. Ir zināms, ka GABAerģiskie neironi kavē cita veida neironu darbību. Zāles samazina enzīma GABA transamināzes aktivitāti, tādējādi palielinot GABA saturu smadzenēs. No otras puses, palielinās receptoru jutība pret GABA. Tas viss pastiprina GABAerģisko neironu inhibējošo iedarbību uz cita veida neironiem. Diazepāma un citu benzodiazepīnu sedatīvā un hipnotiskā iedarbība ir saistīta ar noradrenerģisko un dopamīnerģisko neironu inhibīciju. Pretkrampju un muskuļu relaksācijas iedarbība ir saistīta ar kortikālo centru un muguras smadzeņu atbilstošo neironu inhibīciju. Uzbudinājuma procesu kavēšana augšupejošā retikulārā sistēmā izraisa anksiolītiskā efekta attīstību.

Lietošanas indikācijas

Īslaicīga trauksmes, nemiera un bezmiega ārstēšana

Muskuļu spazmas un sāpes, kas saistītas ar lokālu patoloģisku procesu vai cerebrospinālajām slimībām

Spastiski apstākļi un krampju recidīvs

Alkohola abstinences sindroms

Ķirurģisko operāciju premedikācija

Anksiolītiskos līdzekļus neizmanto trauksmes izraisīta stresa ikdienas ārstēšanai.

Lietošanas norādījumi un devas

DIAZEPEX® lieto iekšķīgi. Devas katram pacientam tiek izvēlētas individuāli.

Pieaugušajiem zāles ieteicams izrakstīt, sākot ar 2,5-5 mg (½-1 tablete) devu 1-2 reizes dienā, pēc tam to pakāpeniski palielinot. Parasti vienreizēja deva pieaugušajiem ir 5-10 mg (1-2 tabletes). Dažos gadījumos (ar paaugstinātu uzbudinājumu, bailēm, trauksmi) vienreizējo devu var palielināt līdz 20 mg. Dienas terapeitisko devu ievada 2-3 devās. Maksimālā dienas deva ir 60 mg.

Miega traucējumu gadījumā pieaugušajiem tiek izrakstītas 5-10 mg pirms gulētiešanas.

Vājinātiem un gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem ārstēšana jāsāk ar pusi no parastās devas pieaugušajiem, pakāpeniski to palielinot atkarībā no sasniegtā efekta un panesamības.

Bērniem no 6 gadu vecuma tiek izrakstīti 2,5-5 mg. Dienas deva ir 5-10 mg.

Nepārtraukta ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 1 mēnesi. Pirms ārstēšanas kursa atkārtošanas pārtraukumam jābūt vismaz 3 nedēļām.

Blakus efekti

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir nogurums, miegainība un muskuļu vājums, kas ir atkarīgi no devas un rodas galvenokārt ārstēšanas sākumā, bet parasti izzūd, turpinot ārstēšanu. Ilgstoši lietojot (pat terapeitiskās devās), var attīstīties fiziska atkarība; ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt abstinences sindromu; Ir ziņots arī par benzodiazepīnu ļaunprātīgu izmantošanu.

Tālāk minētās blakusparādības ir sakārtotas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu klasifikācijai un sastopamības biežuma datubāzei: ļoti reti (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Psihiski traucējumi

Saistībā ar benzodiazepīnu lietošanu ir aprakstītas šādas paradoksālas reakcijas: trauksme, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresivitāte, maldi, dusmas, murgi, halucinācijas, psihoze, patoloģiska uzvedība. Šīs darbības visbiežāk rodas bērniem un gados vecākiem pacientiem; ja tie parādās, ārstēšana jāpārtrauc.

Nav zināmi: apjukums, emocionāla pasivitāte, paaugstināta modrība, depresija, paaugstināts vai samazināts libido.

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināmi: ataksija, dizartrija, neskaidra runa, galvassāpes, trīce, reibonis. Terapeitiskās devās var rasties anterograda amnēzija, un tās rašanās risks palielinās, palielinot devu. Amnestiska ietekme var būt saistīta ar nepiemērotu uzvedību.

Acu slimības

Nezināms: diplopija, neskaidra redze.

Ausu un labirinta slimības

Nezināms: reibonis.

Sirdsdarbības traucējumi

Nezināms: sirds mazspēja, sirdsdarbības apstāšanās.

Asinsvadu traucējumi

Hipotensija, asinsrites nomākums.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūškurvja un videnes slimības

Nav zināms: elpošanas nomākums, tostarp elpošanas mazspēja.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Nav zināmi: slikta dūša, sausa mute vai siekalošanās, aizcietējums un citi kuņģa-zarnu trakta traucējumi.

Aknu un žultsceļu sistēmas traucējumi

Ļoti reti: dzelte.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nezināms: ādas reakcijas.

Nieru un urīnceļu sistēmas traucējumi

Nezināms: urīna nesaturēšana, urīna aizture.

Pētījumi

Ļoti reti: paaugstināts transamināžu un sārmainās fosfatāzes līmenis asinīs.

Nezināms: aritmija.

Traumas, saindēšanās un procedūru komplikācijas

Ir ziņots par kritieniem un lūzumiem pacientiem, kuri lieto benzodiazepīnus. Šo blakusparādību risks ir lielāks pacientiem, kuri vienlaikus lieto citus sedatīvus medikamentus (tostarp alkoholiskos dzērienus), kā arī gados vecākiem pacientiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret diazepāmu vai citiem benzodiazepīna atvasinājumiem vai jebkuru zāļu palīgvielu

Akūta slēgta kakta glaukoma

Akūta elpošanas mazspēja

Elpošanas nomākums, miega apnoja

Smagi aknu un nieru darbības traucējumi

Fobijas vai obsesīvi traucējumi, hroniska psihoze

Myasthenia Gravis

Atkarība no alkohola (izņemot akūtus alkohola lietošanas pārtraukšanas gadījumus) vai citiem centrālo nervu sistēmu nomācošiem līdzekļiem

Saindēšanās ar narkotikām vai psihotropām vielām

Grūtniecība (1. trimestris) un laktācijas periods

Monoterapija depresijai vai ar depresiju saistītai trauksmei; tas var izraisīt pacienta pašnāvību. Nav paredzēts primārai garīgo slimību ārstēšanai

Bērni līdz 6 gadu vecumam

Zāļu mijiedarbība

Lietojot diazepāmu vienlaikus ar citām zālēm, var rasties šāda mijiedarbība:

monoamīnoksidāzes inhibitori, strihnīns, korazols, fenitoīns un levodopa ir diazepāma antagonisti;

vielas, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (alkohols, trankvilizatori, miegazāles, pretkrampju līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, opiāti, sedatīvie antihistamīni u.c.) pastiprina diazepāma iedarbību;

antacīdi var aizkavēt, bet ne samazināt diazepāma uzsūkšanos;

diazepāms var samazināt fentanila devu, kas nepieciešama anestēzijas ierosināšanai, un samazināt samaņas zuduma laiku;

izoniazīds un disulfirāms var palēnināt diazepāma metabolismu un izdalīšanos, kā rezultātā palielinās tā koncentrācija asins plazmā un palielinās sedācija, kā arī palielinās toksicitāte;

Rifampicīns var palielināt diazepāma izdalīšanos un līdz ar to samazināt tā koncentrāciju asins plazmā;

linezolīds (neselektīvs MAO inhibitors) var pastiprināt diazepāma centrālo iedarbību un toksicitāti, tāpēc tos ieteicams lietot ar 2 nedēļu intervālu;

antihipertensīvie līdzekļi: diazepāms pastiprina iedarbību;

alfa blokatori un moksonidīns: diazepāms pastiprina sedatīvo efektu;

alfa agonists lofeksidīns, muskuļu relaksants baklofēns vai tizanidīns, nabilons un cisaprīds var pastiprināt diazepāma sedatīvo iedarbību;

pretvīrusu zāles (amprenavīrs, ritonavīrs) var pastiprināt diazepāma iedarbību, palielinot elpošanas nomākuma risku;

pretsēnīšu līdzekļi (flukonazols, itrakonazols, ketokonazols) palielina diazepāma koncentrāciju plazmā un pastiprina tā iedarbību;

aknu enzīmu inhibitori (cimetidīns, omeprazols, fluvoksamīns un fluoksetīns) samazina benzodiazepīnu klīrensu. Savukārt aknu enzīmu induktori (rifampicīns) darbojas pretēji, palielinot klīrensu;

perorālie kontracepcijas līdzekļi var pastiprināt diazepāma iedarbību.

Speciālas instrukcijas

Atkarības attīstības risks

Ja pacienti ilgstoši vai pārmērīgi lielās devās lieto benzodiazepīna trankvilizatorus, dažkārt var attīstīties fiziska vai garīga atkarība no narkotikām un atkarība. Strauji samazinot devu vai pēkšņu diazepāma lietošanas pārtraukšanu, var attīstīties abstinences sindroms, kam raksturīgi šādi abstinences simptomi: nemiers, trīce, bezmiegs un smagos gadījumos slikta dūša, delīrijs un krampji. Lai novērstu abstinences attīstību, diazepāma lietošana jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot devu.

Lai nodrošinātu efektīvu un drošu diazepāma lietošanu, pacienti jābrīdina, ka nedrīkst palielināt devu bez atļaujas vai pārtraukt zāļu lietošanu bez ārsta apstiprinājuma.

Piesardzības pasākumi

Lai novērstu atkarības attīstību, diazepāmu ieteicams lietot tikai īslaicīgai ārstēšanai (ne ilgāk kā 4 nedēļas).

Diazepāms var izraisīt amnēziju, parasti dažu stundu laikā pēc lietošanas. Risks palielinās, lietojot lielas devas. Lai samazinātu anterogradas amnēzijas risku, jānodrošina 7-8 stundas nepārtraukta miega.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar traucētu aknu vai nieru darbību, jo šādos gadījumos var samazināties to izdalīšanās un pastiprināties iedarbība.

Piesardzīgi izrakstīt zāles pacientiem ar glaukomu!

Gados vecākiem pacientiem, bērniem, kā arī pacientiem ar organiskiem smadzeņu bojājumiem diazepāma inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu ir izteiktāka.

Jāievēro piesardzība, parakstot diazepāmu pacientiem ar smagu depresiju un iespējamu pašnāvības tendenci.

Pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju jālieto mazākas devas.

Pacientiem ar elpošanas traucējumiem un samazinātu modrību rūpīgi jāizvērtē diazepāma lietošana elpošanas nomākuma riska dēļ.

Diazepāms bērniem tiek nozīmēts tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas; Ārstēšanas ilgumam jābūt minimālam, izņemot absolūtas indikācijas (piemēram, epilepsiju).

Hipoalbuminēmija var pastiprināt diazepāma iedarbību.

Ilgstoši ārstējot ar diazepāmu, periodiski jāpārbauda asins šūnu skaits un aknu parametri.

Zāles DIAZEPEX® satur laktozi. Šīs zāles nedrīkst parakstīt pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

Grūtniecība

Grūtniecības laikā DIAZEPEX® drīkst ordinēt tikai tad, ja ir steidzama indikācija, ja paredzamā terapeitiskā iedarbība attaisno iespējamās toksiskās ietekmes uz augli risku.

Klīniskie pētījumi liecina, ka diazepāms šķērso placentas barjeru. Atsevišķu pētījumu rezultāti liecina, ka tā saukto “nelielo trankvilizatoru” (hlordiazepoksīds, diazepāms, meprobamāts) lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī palielina organoģenēzes traucējumu risku. Regulāra benzodiazepīnu lietošana grūtniecības laikā var izraisīt abstinences sindroma attīstību jaundzimušajiem (nemierīgums, trīce, paaugstināts muskuļu tonuss), un lietošana pēdējās grūtniecības nedēļās var izraisīt centrālās nervu sistēmas nomākšanu.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus

Diazepāms nav ieteicams ambulatorai lietošanai personām, kuru darbība prasa augstu koncentrēšanos un motorisko reakciju ātrumu, jo tas var izraisīt miegainību, vājināt atmiņu un samazināt koncentrēšanās spējas.

Ārstēšanas laikā ar zālēm alkohola lietošana ir stingri aizliegta.

Pārdozēšana

Simptomi: ilgstoša apjukums, samazināti refleksi, smaga miegainība, trīce, lēna sirdsdarbība, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana, ilgstoša neskaidra runa, līdzsvara traucējumi, smags vājums. Smagas diazepāma pārdozēšanas gadījumā ir iespējama ataksija, hipotensija, hipotensija, elpošanas nomākums, koma (reti).

Lietojot diazepāmu vienlaikus ar citām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, vai alkoholu, pārdozēšanas simptomi ir daudz smagāki un var būt letāli, ja cietušais nesaņem atbilstošu ārstēšanu.

Ārstēšana sastāv no atbalstošas ​​aprūpes un ietver vemšanas izraisīšanu un aktīvās ogles perorālu ievadīšanu, kuņģa skalošanu, skābekļa ievadīšanu, infūziju šķīdumu ievadīšanu ar efektīvu diurētisko līdzekļu ievadīšanu (piespiedu diurēze), vazokonstriktoru (dopamīna, norepinefrīna) intravenozu ievadīšanu, flumazenila ievadīšanu. (benzodiazepīna receptoru antagonists).

Izlaišanas forma un iepakojums

Tabletes 5 mg.

10 tabletes katrā blisteriepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas.

Ražotājs

AS "Grindeks" Sv. Krustpils 53, Rīga, LV-1057, Latvija

Lietošanas indikācijas

Atbrīvošanas forma

tabletes 5 mg; blisteris 10, kartona iepakojums 2;

1 tablete satur 2 vai 5 mg diazepāma; 10 gab blisterī, 2 blisteri kartona kastītē.

Farmakodinamika

Lietojiet grūtniecības laikā

Kontrindikācijas lietošanai

Blakus efekti

Lietošanas norādījumi un devas

Spastiskiem stāvokļiem: 2-10 mg 3-4 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ambulatorajiem pacientiem ir 15 mg.

Bērniem līdz 3 gadu vecumam - 1-5 mg, 4-12 gadus veciem - 2-10 mg dienā, parasti 1-3 devās.

Pārdozēšana

Ārstēšana: simptomātiska. Specifiskais antidots ir flumazenils.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Piesardzības pasākumi lietošanai

Uzglabāšanas apstākļi

Labākais pirms datums

ATX klasifikācija:

N Nervu sistēma

N05 Psiholeptiķi

N05B Anksiolītiskie līdzekļi

N05BA Benzodiazepīna atvasinājumi